Roswera: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 5, 10, 15, 20, 30 або 40 мг розувастатину у формі кальцієвої солі. Такий широкий набір дозувань потрібен тому, що дозу добирають ступінчасто — від стартових 5–10 мг до максимальних 40 мг.
Приймати препарат можна будь-коли протягом доби, незалежно від їди. Це відрізняє розувастатин від деяких інших статинів, які рекомендують приймати ввечері.
Як діє Roswera
Розувастатин — вибірковий конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Цей фермент обмежує швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту А на мевалонат — попередник холестерину. Блокуючи його, препарат знижує синтез холестерину.
Діє розувастатин насамперед у печінці — органі-мішені для препаратів, що знижують холестерин. Із цієї печінкової спрямованості випливають дві практичні особливості: з одного боку, потреба контролювати печінкові проби, з іншого — залежність концентрації препарату від білків-переносників, які доставляють його в гепатоцити. Саме з цими переносниками пов'язана більша частина лікарських взаємодій розувастатину.
Показання до застосування
Показання поділяються на дві групи: зниження холестерину та профілактика серцево-судинних подій.
- Первинна гіперхолестеринемія в дорослих, підлітків і дітей від 6 років — тип IIa, включно із сімейною гетерозиготною гіперхолестеринемією, — або змішана дисліпідемія типу IIb. Препарат призначають додатково до дієти, коли дієти та інших немедикаментозних заходів на кшталт фізичного навантаження й зниження ваги виявилося недостатньо.
- Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія — додатково до дієти та інших методів зниження ліпідів, наприклад аферезу ЛПНЩ, або коли інші методи незастосовні.
- Профілактика великих серцево-судинних подій у пацієнтів із високим оціненим ризиком першої такої події — разом із заходами щодо зниження решти факторів ризику.
Зверніть увагу на повторюване формулювання «додатково до дієти». Статин не замінює харчування та фізичну активність, а працює поверх них — і дієти дотримуються до початку лікування й під час нього.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають індивідуально, виходячи з мети терапії, вихідного холестерину, серцево-судинних факторів ризику та ризику небажаних явищ.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Гіперхолестеринемія, дорослі | Початкова доза 5–10 мг раз на добу — як у тих, хто не отримував статинів раніше, так і в тих, хто переходить з іншого препарату цієї групи. За потреби дозу можна збільшити через 4 тижні |
| Доза 40 мг | Через більшу частоту небажаних явищ її розглядають лише за тяжкої гіперхолестеринемії в пацієнтів високого серцево-судинного ризику, насамперед за сімейної гіперхолестеринемії, якщо мети не досягнуто на 20 мг. Такі пацієнти лишаються під регулярним контролем, а введення дози 40 мг рекомендується проводити під наглядом фахівця |
| Профілактика серцево-судинних подій | У дослідженнях зі зниження ризику застосовувалася доза 20 мг на добу |
| Діти 6–9 років із сімейною гетерозиготною гіперхолестеринемією | Починають із 5 мг на добу, звичайний діапазон 5–10 мг. Ефективність і безпечність доз вище 10 мг у цій віковій групі не вивчалися |
| Діти та підлітки 10–17 років | Звичайний діапазон 5–20 мг на добу. Лікування дітей проводить фахівець |
Окремо про обмеження. Дози 30 і 40 мг протипоказані пацієнтам із факторами, що привертають до міопатії та рабдоміолізу: помірним порушенням функції нирок із кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв, гіпотиреозом, захворюваннями м'язів або спадковими м'язовими хворобами в особистому чи сімейному анамнезі, ушкодженням м'язів на тлі інших статинів або фібратів у минулому, зловживанням алкоголем, ситуаціями з можливим зростанням концентрації розувастатину, а також одночасним прийомом фібратів.
Протипоказання
Перелік охоплює печінку, нирки, м'язи та репродуктивну сферу.
- Підвищена чутливість до розувастатину або будь-якої допоміжної речовини.
- Активне захворювання печінки, зокрема нез'ясоване стійке підвищення амінотрансфераз сироватки більш ніж утричі вище верхньої межі норми.
- Тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.
- Міопатія.
- Одночасне лікування циклоспорином.
- Вагітність, період годування груддю та дітородний вік без надійної контрацепції.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна тема застережень — м'язи. У пацієнтів, які отримують розувастатин, особливо в дозах вище 20 мг, спостерігали дію на скелетні м'язи: болі в м'язах, міопатію і рідко рабдоміоліз. Обережність потрібна за факторів, що привертають до цих ускладнень: порушення функції нирок, гіпотиреозу, захворювань м'язів або спадкових м'язових хвороб в особистому чи сімейному анамнезі, ушкодження м'язів на тлі інших статинів і фібратів у минулому, зловживання алкоголем, віку понад 70 років і в ситуаціях, коли концентрація препарату може зрости.
- Печінка. Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, препарат застосовують обережно в тих, хто зловживає алкоголем, і в пацієнтів із хворобами печінки в анамнезі. Печінкові проби рекомендується виконати до початку лікування й через 3 місяці після нього.
- Нирки. Функцію нирок оцінюють на контрольних візитах; за тяжкої ниркової недостатності препарат протипоказаний, а за помірної обмежені високі дози.
- Легені. Описані поодинокі випадки інтерстиційної хвороби легень на тлі деяких статинів, частіше за тривалої терапії. Симптоми включають задишку, непродуктивний кашель і загальне погіршення стану з утомлюваністю, зниженням ваги та гарячкою. За підозри на таке ураження статин відміняють.
- Діабет. Частина досліджень указує, що статини як група підвищують рівень глюкози крові й у окремих пацієнтів із групи високого ризику розвитку діабету можуть спричинити гіперглікемію, що потребує відповідного спостереження.
Окремо згадані ситуації підвищеного ризику рабдоміолізу: обширні хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, гормональні та електролітні порушення, неконтрольована епілепсія. Нарешті, одночасне застосування з інгібіторами протеази не рекомендується, якщо дозу розувастатину не скориговано.
Лікарські взаємодії
Ключ до взаємодій розувастатину — білки-переносники, а не система цитохрому P450.
- Інгібітори транспортерів. Розувастатин є субстратом печінкового захоплювального транспортера OATP1B1 і транспортера виведення BCRP. Препарати, що інгібують ці білки, підвищують його концентрацію в плазмі й ризик міопатії.
- Циклоспорин. Спільне застосування збільшує площу під кривою розувастатину приблизно в 7 разів, тому таке поєднання протипоказане. На концентрацію самого циклоспорину розувастатин при цьому не впливає.
- Інгібітори протеази ВІЛ. Вони здатні значно підвищувати експозицію розувастатину; механізм точно не встановлений. У дослідженні комбінація атазанавіру 300 мг із ритонавіром 100 мг збільшувала AUC розувастатину приблизно втричі, а максимальну концентрацію — приблизно всемеро. Спільне застосування можливе лише після ретельного коригування дози.
- Фібрати та езетиміб. Одночасний прийом фібратів входить до числа факторів, за яких дози 30 і 40 мг протипоказані. Дуже рідко рабдоміоліз спостерігали за поєднання езетимібу з інгібітором ГМГ-КоА-редуктази.
Вагітність і годування груддю
Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю протипоказане, а жінки дітородного віку мають використовувати надійні методи контрацепції. Логіка заборони проста: холестерин і продукти його перетворення необхідні для нормального розвитку плода, тому очікуваний ризик від прийому інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь лікування для вагітної.
Дослідження на тваринах дали обмежені дані про токсичний вплив на репродукцію. Якщо вагітність настала під час лікування, препарат негайно відміняють. Розувастатин виділяється з молоком у лактуючих самиць щурів; даних про виділення з молоком у жінок, які годують груддю, немає — ще одна причина не застосовувати його при грудному вигодовуванні.
Побічні дії
Небажані явища розувастатину відображають його мішені: м'язи, печінку та обмін речовин.
Найвідоміша й клінічно значуща група — м'язові ефекти: болі в м'язах, міопатія і рідкісний, але небезпечний рабдоміоліз із підвищенням креатинкінази та ризиком ураження нирок. Саме тому нез'ясований м'язовий біль, слабкість чи потемніння сечі потребують негайного звернення до лікаря. З боку печінки можливі підвищення активності амінотрансфераз, рідше — серйозніші порушення, що й пояснює контроль печінкових проб. До типових скарг належать головний біль, запаморочення, нудота, біль у животі та закрепи. Окремо згадуються протеїнурія, зазвичай минуща й не пов'язана з погіршенням функції нирок, підвищення глюкози крові аж до маніфестації діабету у схильних пацієнтів і дуже рідкісна інтерстиційна хвороба легень за тривалого застосування.
Передозування
Установленого способу лікування передозування не існує. Застосовують симптоматичне і, за потреби, підтримувальне лікування.
Що справді важливо — контроль функції печінки та активності креатинкінази, тобто тих самих показників, за якими стежать при звичайному лікуванні. Гемодіаліз за передозування розувастатину, вочевидь, неефективний, що пояснюється високим ступенем зв'язування препарату з білками та його розподілом у тканинах.
Як отримати рецепт на Roswera онлайн
Статин призначають не за симптомами, а за цифрами: ліпідним профілем і розрахованим серцево-судинним ризиком. До початку лікування потрібні аналіз ліпідів і печінкові проби, а через 3 місяці проби повторюють. Крім того, вибір дози залежить від функції нирок, стану щитоподібної залози та м'язового анамнезу. Тому первинне призначення за онлайн-анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначають показання — гіперхолестеринемія чи профілактика серцево-судинних подій, — хто призначив препарат, поточну дозу й тривалість прийому, а також свіжі аналізи: ліпідний профіль, амінотрансферази, креатинін із розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації і, якщо визначалася, креатинкіназу. Обов'язково повідомте про м'язові болі та слабкість, захворювання печінки й нирок, гіпотиреоз, діабет, зловживання алкоголем, вагітність або її планування. Окремо перелічіть препарати: циклоспорин, інгібітори протеази ВІЛ, фібрати, езетиміб. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
