Roswera: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатина в форме кальциевой соли. Такой широкий набор дозировок нужен потому, что дозу подбирают ступенчато — от стартовых 5–10 мг до максимальных 40 мг.
Принимать препарат можно в любое время суток, независимо от еды. Это отличает розувастатин от некоторых других статинов, которые рекомендуют принимать вечером.
Как действует Roswera
Розувастатин — избирательный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент ограничивает скорость превращения 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат — предшественник холестерина. Блокируя его, препарат снижает синтез холестерина.
Действует розувастатин прежде всего в печени — органе-мишени для препаратов, снижающих холестерин. Из этой печёночной направленности вытекают две практические особенности: с одной стороны, необходимость контролировать печёночные пробы, с другой — зависимость концентрации препарата от белков-переносчиков, доставляющих его в гепатоциты. Именно с этими переносчиками связана большая часть лекарственных взаимодействий розувастатина.
Показания к применению
Показания делятся на две группы: снижение холестерина и профилактика сердечно-сосудистых событий.
- Первичная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и детей от 6 лет — тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию, — либо смешанная дислипидемия типа IIb. Препарат назначают дополнительно к диете, когда диеты и других немедикаментозных мер вроде физической нагрузки и снижения веса оказалось недостаточно.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — дополнительно к диете и другим методам снижения липидов, например аферезу ЛПНП, либо когда другие методы неприменимы.
- Профилактика больших сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким оценённым риском первого такого события — вместе с мерами по снижению остальных факторов риска.
Обратите внимание на повторяющуюся формулировку «дополнительно к диете». Статин не заменяет питание и физическую активность, а работает поверх них — и диету соблюдают до начала лечения и во время него.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально, исходя из цели терапии, исходного холестерина, сердечно-сосудистых факторов риска и риска нежелательных явлений.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Гиперхолестеринемия, взрослые | Начальная доза 5–10 мг один раз в сутки — как у не получавших статинов ранее, так и у переходящих с другого препарата этой группы. При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели |
| Доза 40 мг | Из-за большей частоты нежелательных явлений её рассматривают только при тяжёлой гиперхолестеринемии у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска, прежде всего при семейной гиперхолестеринемии, если цель не достигнута на 20 мг. Такие пациенты остаются под регулярным контролем, а введение дозы 40 мг рекомендуется проводить под наблюдением специалиста |
| Профилактика сердечно-сосудистых событий | В исследованиях по снижению риска применялась доза 20 мг в сутки |
| Дети 6–9 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией | Начинают с 5 мг в сутки, обычный диапазон 5–10 мг. Эффективность и безопасность доз выше 10 мг в этой возрастной группе не изучались |
| Дети и подростки 10–17 лет | Обычный диапазон 5–20 мг в сутки. Лечение детей проводит специалист |
Отдельно об ограничениях. Дозы 30 и 40 мг противопоказаны пациентам с факторами, предрасполагающими к миопатии и рабдомиолизу: умеренным нарушением функции почек с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин, гипотиреозом, заболеваниями мышц или наследственными мышечными болезнями в личном либо семейном анамнезе, повреждением мышц на фоне других статинов или фибратов в прошлом, злоупотреблением алкоголем, ситуациями с возможным ростом концентрации розувастатина, а также одновременным приёмом фибратов.
Противопоказания
Перечень охватывает печень, почки, мышцы и репродуктивную сферу.
- Повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу.
- Активное заболевание печени, в том числе необъяснимое стойкое повышение аминотрансфераз сыворотки более чем в 3 раза выше верхней границы нормы.
- Тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
- Миопатия.
- Одновременное лечение циклоспорином.
- Беременность, период грудного вскармливания и детородный возраст без надёжной контрацепции.
Особые указания и меры предосторожности
Главная тема предостережений — мышцы. У пациентов, получающих розувастатин, особенно в дозах выше 20 мг, наблюдали действие на скелетные мышцы: боли в мышцах, миопатию и редко рабдомиолиз. Осторожность нужна при факторах, предрасполагающих к этим осложнениям: нарушении функции почек, гипотиреозе, заболеваниях мышц или наследственных мышечных болезнях в личном или семейном анамнезе, повреждении мышц на фоне других статинов и фибратов в прошлом, злоупотреблении алкоголем, возрасте старше 70 лет и в ситуациях, когда концентрация препарата может возрасти.
- Печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат применяют осторожно у злоупотребляющих алкоголем и у пациентов с болезнями печени в анамнезе. Печёночные пробы рекомендуется выполнить до начала лечения и через 3 месяца после него.
- Почки. Функцию почек оценивают на контрольных визитах; при тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан, а при умеренной ограничены высокие дозы.
- Лёгкие. Описаны единичные случаи интерстициальной болезни лёгких на фоне некоторых статинов, чаще при длительной терапии. Симптомы включают одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение состояния с утомляемостью, снижением веса и лихорадкой. При подозрении на такое поражение статин отменяют.
- Диабет. Часть исследований указывает, что статины как группа повышают уровень глюкозы крови и у отдельных пациентов из группы высокого риска развития диабета могут вызвать гипергликемию, требующую соответствующего наблюдения.
Отдельно упомянуты ситуации повышенного риска рабдомиолиза: обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжёлые метаболические, гормональные и электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия. Наконец, одновременное применение с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза розувастатина не скорректирована.
Лекарственные взаимодействия
Ключ к взаимодействиям розувастатина — белки-переносчики, а не система цитохрома P450.
- Ингибиторы транспортёров. Розувастатин является субстратом печёночного захватывающего транспортёра OATP1B1 и транспортёра выведения BCRP. Препараты, ингибирующие эти белки, повышают его концентрацию в плазме и риск миопатии.
- Циклоспорин. Совместное применение увеличивает площадь под кривой розувастатина примерно в 7 раз, поэтому такое сочетание противопоказано. На концентрацию самого циклоспорина розувастатин при этом не влияет.
- Ингибиторы протеазы ВИЧ. Они способны значительно повышать экспозицию розувастатина; механизм точно не установлен. В исследовании комбинация атазанавира 300 мг с ритонавиром 100 мг увеличивала AUC розувастатина примерно втрое, а максимальную концентрацию — примерно в семь раз. Совместное применение возможно только после тщательной корректировки дозы.
- Фибраты и эзетимиб. Одновременный приём фибратов входит в число факторов, при которых дозы 30 и 40 мг противопоказаны. Очень редко рабдомиолиз наблюдали при сочетании эзетимиба с ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, а женщины детородного возраста должны использовать надёжные методы контрацепции. Логика запрета проста: холестерин и продукты его превращения необходимы для нормального развития плода, поэтому ожидаемый риск от приёма ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу лечения для беременной.
Исследования на животных дали ограниченные данные о токсическом влиянии на репродукцию. Если беременность наступила во время лечения, препарат немедленно отменяют. Розувастатин выделяется с молоком у лактирующих самок крыс; данных о выделении с молоком у кормящих женщин нет — ещё одна причина не применять его при грудном вскармливании.
Побочные действия
Нежелательные явления розувастатина отражают его мишени: мышцы, печень и обмен веществ.
Самая известная и клинически значимая группа — мышечные эффекты: боли в мышцах, миопатия и редкий, но опасный рабдомиолиз с повышением креатинкиназы и риском поражения почек. Именно поэтому необъяснимая мышечная боль, слабость или потемнение мочи требуют немедленного обращения к врачу. Со стороны печени возможны повышение активности аминотрансфераз, реже — более серьёзные нарушения, что и объясняет контроль печёночных проб. К типичным жалобам относятся головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе и запоры. Отдельно упоминаются протеинурия, обычно преходящая и не связанная с ухудшением функции почек, повышение глюкозы крови вплоть до манифестации диабета у предрасположенных пациентов и очень редкая интерстициальная болезнь лёгких при длительном применении.
Передозировка
Установленного способа лечения передозировки не существует. Применяют симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение.
Что действительно важно — контроль функции печени и активности креатинкиназы, то есть тех же показателей, за которыми следят при обычном лечении. Гемодиализ при передозировке розувастатина, по-видимому, неэффективен, что объясняется высокой степенью связывания препарата с белками и его распределением в тканях.
Как получить рецепт на Roswera онлайн
Статин назначают не по симптомам, а по цифрам: липидному профилю и рассчитанному сердечно-сосудистому риску. До начала лечения нужны анализ липидов и печёночные пробы, а через 3 месяца пробы повторяют. Кроме того, выбор дозы зависит от функции почек, состояния щитовидной железы и мышечного анамнеза. Поэтому первичное назначение по онлайн-анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают показание — гиперхолестеринемия или профилактика сердечно-сосудистых событий, — кто назначил препарат, текущую дозу и длительность приёма, а также свежие анализы: липидный профиль, аминотрансферазы, креатинин с расчётной скоростью клубочковой фильтрации и, если определялась, креатинкиназу. Обязательно сообщите о мышечных болях и слабости, заболеваниях печени и почек, гипотиреозе, диабете, злоупотреблении алкоголем, беременности или её планировании. Отдельно перечислите препараты: циклоспорин, ингибиторы протеазы ВИЧ, фибраты, эзетимиб. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
