Glibetic 4 mg: склад та форма випуску
Одна таблетка Glibetic 4 mg містить 4 мг глімепіриду — це найвища дозування в лінійці препарату, до якої також входять таблетки по 1 мг, 2 мг і 3 мг. Добової дози 4 мг зазвичай досягають наприкінці ступінчастого підбору, коли менші дози не забезпечили належного контролю глікемії. Перевищення 4 мг лише в поодиноких випадках дає кращий терапевтичний результат, а максимальна рекомендована добова доза становить 6 мг глімепіриду.
Таблетки містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози приймати препарат не слід. Натрію в одній таблетці менше 1 ммоль (23 мг), тобто препарат практично не містить натрію.
Як діє Glibetic 4 mg
Діюча речовина препарату — глімепірид, пероральний гіпоглікемічний засіб із групи похідних сульфонілсечовини, що застосовується при інсуліннезалежному цукровому діабеті (2 типу). Основний ефект глімепіриду — стимуляція виділення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози: як і інші похідні сульфонілсечовини, він підвищує чутливість бета-клітин до їх природного стимулу — глюкози. Додатково препарат має позапанкреатичну дію, ймовірно притаманну й іншим засобам цієї групи.
Оскільки ефект залежить від власних бета-клітин, підвищення дози має межу: якщо максимальна добова доза глімепіриду вже не забезпечує контролю глікемії, подальше збільшення не розв’язує проблему, і лікар підключає до лікування інсулін.
Показання до застосування
Glibetic 4 mg застосовують для лікування цукрового діабету 2 типу в тих випадках, коли дієта, фізичні навантаження та зниження маси тіла недостатньо ефективні. Навіть на високій дозі ці заходи залишаються обов’язковою частиною лікування: без дотримання дієти ні пероральні протидіабетичні препарати, ні інсулін не дають бажаного результату.
Спосіб застосування та дози
Дозу глімепіриду визначають за результатами дослідження концентрації глюкози в крові та сечі. Лікування починають з 1 мг на добу; якщо контроль глікемії недостатній, дозу поступово підвищують з інтервалами 1–2 тижні до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Доза 4 мг — верхній щабель звичайного підбору: перевищувати її доцільно лише в поодиноких випадках, а межа становить 6 мг на добу. Як правило, достатньо одноразового прийому препарату на добу; пропущену дозу не компенсують збільшенням наступної.
Препарат приймають безпосередньо перед сніданком або під час нього, а при пропущеному сніданку — безпосередньо перед першим основним прийомом їжі або під час їди. Таблетку ковтають цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Якщо в міру поліпшення контролю діабету підвищується чутливість до інсуліну, потреба в глімепіриді зменшується, і лікар розглядає зниження дози або відміну препарату; перегляд дози також потрібен при зміні маси тіла, способу життя та появі інших факторів ризику гіпо- чи гіперглікемії.
Комбіноване лікування та зміна терапії
| Ситуація | Дії лікаря |
|---|---|
| Максимальна добова доза метформіну недостатньо ефективна | зберігає дозу метформіну та додає глімепірид із малих доз, підвищуючи її за результатами контролю глюкози |
| Максимальна добова доза глімепіриду недостатньо ефективна | зберігає дозу глімепіриду та додає інсулін із малих доз з поступовим підвищенням |
| Заміна іншого перорального протидіабетичного засобу | ураховує його дозу та період напіввиведення; після препаратів тривалої дії, наприклад хлорпропаміду, робить перерву на кілька днів і починає з 1 мг глімепіриду на добу |
| Перехід з інсуліну на глімепірид | можливий лише в поодиноких випадках і тільки під суворим контролем лікаря |
Окремі групи пацієнтів
Будь-який варіант комбінованого лікування розпочинають під суворим лікарським контролем. Пацієнтам із порушеннями функції нирок і печінки дозу підбирають індивідуально, а при тяжких порушеннях глімепірид замінюють інсуліном. Дітям і підліткам препарат не рекомендується: даних щодо застосування у віці до 8 років немає, а відомості про монотерапію у дітей і підлітків 8–17 років обмежені й недостатні для оцінки безпеки та ефективності.
Протипоказання
Глімепірид не застосовують у наступних випадках, і при деяких із них потрібний перехід пацієнта на інсулін.
- підвищена чутливість до глімепіриду, інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідів, а також до будь-якої допоміжної речовини препарату;
- цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний);
- діабетична кома;
- кетоацидоз;
- тяжкі порушення функції нирок або печінки;
- вагітність і період грудного вигодовування.
Особливі вказівки та заходи обережності
Чим вища доза, тим уважніше потрібно ставитися до режиму харчування: препарат приймають безпосередньо перед їжею або під час їди, а при нерегулярному харчуванні та пропуску прийомів їжі лікування глімепіридом може призвести до гіпоглікемії. Її прояви — головний біль, напади голоду, нудота й блювання, втома, сонливість, порушення сну, рухове збудження, агресивність, послаблення уваги та уповільнення реакції, депресія, дезорієнтація, порушення мовлення та зору, тремтіння м’язів, парез, розлади чутливості, запаморочення, делірій, судоми, втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Можливі й адренергічні ознаки: підвищена пітливість, волога шкіра, тривога, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, стенокардія, порушення ритму серця. Тяжка гіпоглікемія за клінічною картиною може нагадувати інсульт.
Зазвичай симптоми вдається зняти негайним прийомом вуглеводів — цукру, тоді як штучні підсолоджувачі неефективні. Після початкового поліпшення гіпоглікемія може повернутися, а тяжкий або тривалий епізод, лише тимчасово компенсований звичайною кількістю цукру, потребує негайної допомоги лікаря, інколи госпіталізації. Ризик підвищують нерегулярне й недостатнє харчування, голодування, невідповідність між фізичним навантаженням і кількістю вуглеводів, зміна дієти, вживання алкоголю, порушення функції нирок і тяжкі порушення функції печінки, передозування препарату, нескориговані ендокринні порушення з боку щитоподібної залози, передньої частки гіпофіза або кори надниркових залоз, а також прийом низки лікарських засобів.
Спостереження під час лікування
Лікування потребує регулярного контролю рівня цукру в крові та сечі, а також визначення глікованого гемоглобіну; крім того, регулярно перевіряють функцію печінки та картину крові, передусім кількість лейкоцитів і тромбоцитів. У стресових ситуаціях — нещасний випадок, серйозна операція, інфекція з гарячкою — може знадобитися тимчасовий перехід на інсулін. Даних щодо застосування препарату при тяжких порушеннях функції печінки та у пацієнтів на діалізі немає. При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази похідні сульфонілсечовини здатні спричиняти гемолітичну анемію, тому таким пацієнтам глімепірид призначають з обережністю і розглядають препарати інших груп. Вплив на здатність керувати транспортом не вивчався, однак і гіпоглікемія, і гіперглікемія, і пов’язані з ними порушення зору знижують увагу та швидкість реакції, що особливо важливо для пацієнтів, які погано розпізнають провісники зниження рівня цукру.
Лікарські взаємодії
Багато лікарських засобів змінюють цукрознижувальну дію глімепіриду в обидва боки, тому приймати їх можна тільки з дозволу лікаря. Глімепірид метаболізується ферментом цитохрому P450 2C9 (CYP2C9): індуктори ферменту, наприклад рифампіцин, прискорюють його метаболізм, а інгібітори — сповільнюють. Згідно з літературними даними, флуконазол, один із найсильніших інгібіторів CYP2C9, приблизно вдвічі збільшує площу під кривою концентрації глімепіриду.
- підсилюють ефект аж до гіпоглікемії: інсулін та інші протидіабетичні засоби, метформін, фенілбутазон, азапропазон і оксифенбутазон, сульфінпіразон;
- підсилюють: саліцилати та пара-аміносаліцилова кислота, тетрациклінові антибіотики, хінолонові антибіотики, хлорамфенікол, сульфаніламіди тривалої дії, міконазол, флуконазол;
- підсилюють: фібрати, інгібітори АПФ, флуоксетин, інгібітори МАО, алопуринол, пробенецид, пентоксифілін у великих парентеральних дозах, циклофосфамід і трофосфамід;
- послаблюють ефект і підвищують рівень цукру: естрогени та прогестагени, глюкокортикостероїди, тіазидні діуретики та салуретики, засоби, що стимулюють щитоподібну залозу, адреналін і симпатоміметики;
- послаблюють: глюкагон, діазоксид, фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, ацетазоламід, похідні фенотіазину й хлорпромазин, великі дози нікотинової кислоти, тривалий прийом проносних;
- діють в обидва боки: антагоністи H2-рецепторів, бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, алкоголь.
Симпатолітики — бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин, резерпін — додатково послаблюють або повністю знімають компенсаторну адренергічну реакцію, через що гіпоглікемія може залишитися непоміченою. Глімепірид, своєю чергою, може як підсилювати, так і послаблювати дію похідних кумарину.
Вагітність і грудне вигодовування
Порушені показники глюкози під час вагітності пов’язані з більшою частотою вроджених вад розвитку та перинатальної смертності, тому рівень глюкози контролюють упродовж усієї вагітності, а рекомендованим лікуванням вважається інсулін. Достатніх даних щодо застосування глімепіриду у вагітних немає, а дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на репродукцію, ймовірно пов’язаний із цукрознижувальною дією препарату, тому його прийом протипоказаний протягом усієї вагітності.
Пацієнтці, яка планує вагітність, слід повідомити про це лікаря; при настанні вагітності глімепірид якнайшвидше замінюють інсулінотерапією. Даних щодо проникнення глімепіриду в грудне молоко людини немає, у молоко щурів він проникає. Інші похідні сульфонілсечовини проникають у грудне молоко та загрожують гіпоглікемією новонародженому, тому при грудному вигодовуванні препарат не призначають.
Побічні дії
Найзначуща небажана реакція — гіпоглікемія (рідко): вона частіше виникає раптово, може мати тяжкий перебіг і не завжди легко коригується, а її ймовірність залежить від харчових звичок і підібраної дози. Рідко відзначаються порушення з боку крові — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія та панцитопенія, які зазвичай минають після відміни препарату.
- дуже рідко: легкі реакції підвищеної чутливості, здатні перейти в тяжку форму з задишкою, зниженням артеріального тиску й іноді шоком;
- дуже рідко: лейкоцитокластичний васкуліт;
- дуже рідко: порушення функції печінки, у тому числі з холестазом або жовтяницею, гепатит аж до печінкової недостатності;
- дуже рідко: нудота, блювання, діарея, відчуття тиску або дискомфорту в животі, біль у животі;
- дуже рідко: зниження концентрації натрію в сироватці крові;
- частота невідома: порушення зору, зазвичай минущі та пов’язані з коливаннями рівня глюкози на початку лікування;
- частота невідома: підвищення активності печінкових ферментів, свербіж, висип, кропив’янка, підвищена чутливість до світла;
- частота невідома: перехресна чутливість до похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів і споріднених речовин.
Шлунково-кишкові скарги рідко стають причиною відміни лікування, тоді як задишка та падіння артеріального тиску при алергічній реакції, жовтяниця або незрозумілі крововиливи потребують негайного звернення до лікаря.
Передозування
При передозуванні розвивається гіпоглікемія тривалістю від 12 до 72 годин, яка може повернутися після початкового поліпшення, а симптоми іноді з’являються тільки через добу, тому зазвичай рекомендується спостереження в стаціонарі. Можливі нудота, блювання та біль у верхній частині живота; гіпоглікемію, як правило, супроводжують неврологічні прояви — рухове збудження, тремтіння м’язів, порушення зору та координації, сонливість, судоми й кома.
Лікування починають з обмеження всмоктування глімепіриду: викликають блювання, потім дають активоване вугілля як адсорбент і натрію сульфат як проносне; після прийому великої дози промивають шлунок і вводять ті самі засоби. В особливо тяжких випадках показана госпіталізація до відділення інтенсивної терапії, де якомога раніше починають введення глюкози — за необхідності внутрішньовенно 50 мл 50% розчину болюсно, потім 10% розчин у вигляді інфузії під контролем рівня глюкози крові; подальше лікування симптоматичне. Якщо препарат випадково прийняв новонароджений або маленька дитина, дозу глюкози контролюють особливо ретельно, щоб не спричинити гіперглікемію.
Як отримати рецепт на Glibetic 4 mg онлайн
Glibetic 4 mg відпускається за рецептом, і призначення високої дози потребує лікарської оцінки: результатів контролю глікемії, стану нирок і печінки, супутніх захворювань та всіх прийнятих лікарських засобів, багато з яких змінюють цукрознижувальний ефект. Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно.
За підтверджених показань і відсутності протипоказань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
