Glibetic 4 mg: состав и форма выпуска
Одна таблетка Glibetic 4 mg содержит 4 мг глимепирида — это самая высокая дозировка в линейке препарата, куда входят также таблетки по 1 мг, 2 мг и 3 мг. К дозе 4 мг в сутки приходят в конце ступенчатого подбора, когда меньшие дозы не обеспечили нужного контроля гликемии. Превышение 4 мг лишь в исключительных случаях даёт лучший терапевтический результат, а максимальная рекомендованная суточная доза составляет 6 мг глимепирида.
Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не следует. Натрия в таблетке менее 1 ммоль (23 мг), то есть препарат практически не содержит натрия.
Как действует Glibetic 4 mg
Действующее вещество препарата — глимепирид, пероральное гипогликемическое средство из группы производных сульфонилмочевины, применяемое при инсулиннезависимом сахарном диабете (2 типа). Основной эффект глимепирида — стимуляция выделения инсулина бета-клетками поджелудочной железы: как и другие производные сульфонилмочевины, он повышает чувствительность бета-клеток к их естественному стимулу, глюкозе. Дополнительно у препарата есть внепанкреатическое действие, вероятно свойственное и остальным средствам этой группы.
Поскольку эффект зависит от собственных бета-клеток, увеличение дозы имеет предел: если максимальная суточная доза глимепирида уже не обеспечивает контроля гликемии, дальнейшее наращивание не решает задачу и врач подключает к лечению инсулин.
Показания к применению
Glibetic 4 mg применяют для лечения сахарного диабета 2 типа в тех случаях, когда диета, физические нагрузки и снижение массы тела недостаточно эффективны. Даже на высокой дозе эти меры остаются обязательной частью лечения: без соблюдения диеты ни пероральные противодиабетические препараты, ни инсулин желаемого результата не дают.
Способ применения и дозировка
Дозу глимепирида определяют по результатам исследования концентрации глюкозы в крови и моче. Лечение начинают с 1 мг в сутки; если контроль гликемии недостаточен, дозу повышают постепенно, с интервалами 1–2 недели, до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Доза 4 мг — верхняя ступень обычного подбора: превышать её имеет смысл лишь в исключительных случаях, а предел составляет 6 мг в сутки. Как правило, достаточно однократного приёма препарата в сутки; пропущенную дозу не восполняют увеличением следующей.
Препарат принимают незадолго до завтрака или во время него, а при пропущенном завтраке — незадолго до первого основного приёма пищи или во время еды. Таблетку глотают целиком, запивая небольшим количеством воды. Если по мере улучшения контроля диабета повышается чувствительность к инсулину, потребность в глимепириде снижается, и врач рассматривает уменьшение дозы или отмену препарата; пересмотр дозы нужен также при изменении массы тела, образа жизни и появлении других факторов риска гипо- или гипергликемии.
Комбинированное лечение и смена терапии
| Ситуация | Что делает врач |
|---|---|
| Максимальная суточная доза метформина недостаточно эффективна | сохраняет дозу метформина и добавляет глимепирид с малых доз, повышая её по результатам контроля глюкозы |
| Максимальная суточная доза глимепирида недостаточно эффективна | сохраняет дозу глимепирида и добавляет инсулин с малых доз с постепенным увеличением |
| Замена другого перорального противодиабетического средства | учитывает его дозу и период полувыведения; после препаратов длительного действия, например хлорпропамида, делает перерыв в несколько дней и начинает с 1 мг глимепирида в сутки |
| Перевод с инсулина на глимепирид | возможен лишь в исключительных случаях и только под строгим контролем врача |
Отдельные группы пациентов
Комбинированное лечение в любом варианте начинают под строгим врачебным контролем. Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозу подбирают отдельно, а при тяжёлых нарушениях глимепирид заменяют инсулином. Детям и подросткам препарат не рекомендуется: данных о применении в возрасте до 8 лет нет, а сведения о монотерапии у детей и подростков 8–17 лет ограничены и недостаточны для оценки безопасности и эффективности.
Противопоказания
Глимепирид не применяют в следующих случаях, и при некоторых из них требуется перевод пациента на инсулин.
- повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам, а также к любому вспомогательному веществу препарата;
- сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый);
- диабетическая кома;
- кетоацидоз;
- тяжёлые нарушения функции почек или печени;
- беременность и период грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
Чем выше доза, тем внимательнее нужно относиться к режиму питания: препарат принимают непосредственно перед едой или во время еды, а при нерегулярном питании и пропуске приёмов пищи лечение глимепиридом может привести к гипогликемии. Её проявления — головная боль, приступы голода, тошнота и рвота, утомление, сонливость, нарушения сна, двигательное беспокойство, агрессивность, ослабление внимания и замедление реакции, депрессия, дезориентация, нарушения речи и зрения, дрожание мышц, парез, расстройства чувствительности, головокружение, делирий, судороги, потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Возможны и адренергические признаки: потливость, влажная кожа, тревога, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, стенокардия, нарушения ритма сердца. Тяжёлая гипогликемия по клинической картине способна напоминать инсульт.
Обычно симптомы удаётся снять немедленным приёмом углеводов — сахара, тогда как искусственные подсластители неэффективны. После первоначального улучшения гипогликемия может вернуться, а тяжёлый или затяжной эпизод, лишь временно скомпенсированный обычным количеством сахара, требует немедленной помощи врача, иногда госпитализации. Риск повышают нерегулярное и недостаточное питание, голодание, несоответствие между физической нагрузкой и количеством углеводов, смена диеты, алкоголь, нарушения функции почек и тяжёлые нарушения функции печени, передозировка препарата, нескорректированные эндокринные нарушения со стороны щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников, а также приём ряда лекарств.
Наблюдение во время лечения
Лечение требует регулярного контроля сахара в крови и моче, а также определения гликированного гемоглобина; кроме того, регулярно проверяют функцию печени и картину крови, прежде всего число лейкоцитов и тромбоцитов. В стрессовых ситуациях — несчастный случай, серьёзная операция, инфекция с лихорадкой — может понадобиться временный перевод на инсулин. Данных о применении препарата при тяжёлых нарушениях функции печени и у пациентов на диализе нет. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производные сульфонилмочевины способны вызвать гемолитическую анемию, поэтому таким пациентам глимепирид назначают с осторожностью и рассматривают препараты других групп. Влияние на способность управлять транспортом не изучалось, однако и гипогликемия, и гипергликемия, и связанные с ними нарушения зрения снижают внимание и скорость реакции, что особенно важно для пациентов, плохо распознающих предвестники падения сахара.
Лекарственные взаимодействия
Многие лекарства меняют сахароснижающее действие глимепирида в обе стороны, поэтому принимать их можно только с разрешения врача. Глимепирид метаболизируется ферментом цитохрома P450 2C9 (CYP2C9): индукторы фермента, например рифампицин, ускоряют его метаболизм, а ингибиторы замедляют. По литературным данным, флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает площадь под кривой концентрации глимепирида примерно вдвое.
- усиливают эффект вплоть до гипогликемии: инсулин и другие противодиабетические средства, метформин, фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон;
- усиливают: салицилаты и пара-аминосалициловая кислота, тетрациклины, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, сульфаниламиды длительного действия, миконазол, флуконазол;
- усиливают: фибраты, ингибиторы АПФ, флуоксетин, ингибиторы МАО, аллопуринол, пробенецид, пентоксифиллин в больших парентеральных дозах, циклофосфамид и трофосфамид;
- ослабляют эффект и повышают уровень сахара: эстрогены и прогестагены, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики и салуретики, средства, стимулирующие щитовидную железу, адреналин и симпатомиметики;
- ослабляют: глюкагон, диазоксид, фенитоин, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид, производные фенотиазина и хлорпромазин, большие дозы никотиновой кислоты, длительный приём слабительных;
- действуют в обе стороны: антагонисты H2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, алкоголь.
Симпатолитики — бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин, резерпин — дополнительно ослабляют или полностью снимают компенсаторную адренергическую реакцию, из-за чего гипогликемия может остаться незамеченной. Глимепирид, в свою очередь, способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.
Беременность и грудное вскармливание
Нарушенные показатели глюкозы во время беременности связаны с более высокой частотой врождённых пороков развития и перинатальной смертности, поэтому уровень глюкозы контролируют весь период беременности, а рекомендуемым лечением считается инсулин. Достаточных данных о применении глимепирида у беременных нет, а исследования на животных показали вредное влияние на репродукцию, вероятно связанное с сахароснижающим действием препарата, поэтому его приём противопоказан на протяжении всей беременности.
Пациентке, планирующей беременность, следует сообщить об этом врачу; при наступившей беременности глимепирид как можно скорее заменяют инсулинотерапией. Данных о проникновении глимепирида в грудное молоко у человека нет, в молоко крыс он проникает. Другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко и грозят гипогликемией новорождённому, поэтому при грудном вскармливании препарат не назначают.
Побочные действия
Самая значимая нежелательная реакция — гипогликемия (редко): она чаще возникает внезапно, может протекать тяжело и не всегда легко корректируется, а её вероятность зависит от пищевых привычек и подобранной дозы. Редко отмечаются нарушения со стороны крови — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно проходят после отмены препарата.
- очень редко: лёгкие реакции повышенной чувствительности, способные перейти в тяжёлую форму с одышкой, снижением артериального давления и иногда шоком;
- очень редко: лейкоцитокластический васкулит;
- очень редко: нарушения функции печени, в том числе с холестазом или желтухой, гепатит вплоть до печёночной недостаточности;
- очень редко: тошнота, рвота, диарея, чувство давления или дискомфорта в животе, боль в животе;
- очень редко: снижение концентрации натрия в сыворотке крови;
- частота неизвестна: нарушения зрения, обычно преходящие и связанные с колебаниями уровня глюкозы в начале лечения;
- частота неизвестна: повышение активности печёночных ферментов, зуд, сыпь, крапивница, повышенная чувствительность к свету;
- частота неизвестна: перекрёстная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и родственным веществам.
Желудочно-кишечные жалобы редко становятся причиной отмены лечения, тогда как одышка и падение давления при аллергической реакции, желтуха или необъяснимые кровоподтёки требуют немедленного обращения к врачу.
Передозировка
При передозировке развивается гипогликемия длительностью от 12 до 72 часов, которая может вернуться после первоначального улучшения, а симптомы иногда появляются только через сутки, поэтому обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. Возможны тошнота, рвота и боль в верхней части живота; гипогликемию, как правило, сопровождают неврологические проявления — двигательное беспокойство, дрожание мышц, нарушения зрения и координации, сонливость, судороги и кома.
Лечение начинают с ограничения всасывания глимепирида: вызывают рвоту, затем дают активированный уголь как адсорбент и натрия сульфат как слабительное; после приёма большой дозы промывают желудок и вводят те же средства. В особо тяжёлых случаях показана госпитализация в отделение интенсивной терапии, где как можно раньше начинают вводить глюкозу — при необходимости внутривенно 50 мл 50% раствора струйно, затем 10% раствор в виде инфузии под контролем уровня глюкозы крови; дальнейшее лечение симптоматическое. Если препарат случайно приняли младенец или маленький ребёнок, дозу глюкозы контролируют особенно тщательно, чтобы не вызвать гипергликемию.
Как получить рецепт на Glibetic 4 mg онлайн
Glibetic 4 mg отпускается по рецепту, и назначение высокой дозы требует врачебной оценки: результатов контроля гликемии, состояния почек и печени, сопутствующих заболеваний и всех принимаемых лекарств, многие из которых меняют сахароснижающий эффект. Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно.
При подтверждённых показаниях и отсутствии противопоказаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
