Fluoxetin Polpharma - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Fluoxetin Polpharma – показання, дія та важлива інформація для пацієнта

Fluoxetin Polpharma – це антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Препарат застосовується у дорослих та у дітей старше 8 років за строгими показаннями і лише під наглядом лікаря.

Показання до застосування Fluoxetin Polpharma

Препарат призначають у таких випадках:

• Епізоди великого депресивного розладу в дорослих
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих
• Булімія у дорослих – як доповнення до психотерапії для зменшення епізодів переїдання та подальшого викликання блювання
• Діти від 8 років і підлітки – епізод депресії від помірного до тяжкого ступеня, якщо після 4–6 сеансів психотерапії немає ефекту. Антидепресанти в дітей і підлітків застосовують лише разом із психотерапією.

Як діє Fluoxetin Polpharma

Флуоксетин селективно гальмує зворотне захоплення серотоніну в головному мозку, підвищуючи його концентрацію в синапсах. Це пов’язують з антидепресивним і анксіолітичним ефектом. Препарат практично не впливає на:

• альфа- та бета-адренорецептори
• серотонінові, дофамінові, гістамінові H1
• мускаринові та ГАМК-рецептори

Активні речовини можуть зберігатися в організмі ще кілька тижнів після відміни, що важливо при зміні терапії та оцінці ризику взаємодій.

Дозування та схема прийому

Депресія у дорослих та літніх пацієнтів

• Початкова доза: 20 мг 1 раз на добу
• Оцінка ефекту: через 3–4 тижні
• За недостатньої відповіді дозу можна поступово підвищувати до максимум 60 мг/добу
• Рекомендується застосовувати мінімально ефективну дозу
• Тривалість лікування: щонайменше 6 місяців для повного зникнення симптомів.

Обсесивно-компульсивний розлад у дорослих

• Рекомендована доза: 20 мг/добу
• За відсутності ефекту через 2 тижні дозу можна поступово підвищувати, але не більше 60 мг/добу
• Якщо поліпшення немає протягом 10 тижнів, лікар переглядає доцільність терапії
• За доброї реакції лікування можна продовжувати понад 10 тижнів, індивідуально коригуючи дозу
• Довгострокова ефективність понад 24 тижні при ОКР не доведена

Булімія у дорослих

• Звичайна доза: 60 мг/добу
• Довгострокова ефективність понад 3 місяці не підтверджена
• Препарат завжди застосовують як доповнення до психотерапії.

Загальні рекомендації для дорослих

• Добову дозу можна приймати одноразово або поділити на кілька прийомів
• Допускається прийом під час їжі або незалежно від прийому їжі
• Дози понад 80 мг/добу не вивчалися і не рекомендуються.

Діти від 8 років і підлітки (депресія помірного–тяжкого ступеня)

Лікування можливе тільки під наглядом спеціаліста з дитячої та підліткової психіатрії.

• Початкова доза: 10 мг/добу
• Через 1–2 тижні можна підвищити до 20 мг/добу, якщо це виправдано
• Досвід застосування доз понад 20 мг у дітей мінімальний
• Дані щодо лікування понад 9 тижнів обмежені
• У дітей з меншою масою тіла терапевтичний ефект може досягатися при нижчих дозах.

Перегляд терапії у дітей:

• За наявності відповіді – через 6 місяців оцінити необхідність продовження
• За відсутності клінічної користі протягом 9 тижнів – переоцінити тактику лікування.

Літні пацієнти

• Підвищувати дозу слід з обережністю
• Зазвичай добова доза не повинна перевищувати 40 мг
• Максимальна рекомендована доза – 60 мг/добу.

Порушення функції печінки та нирок

• При вираженій печінковій недостатності або прийомі препаратів із ризиком взаємодій можливе:
  • зниження добової дози
  • збільшення інтервалу між прийомами, наприклад 20 мг через день
• У пацієнтів на діалізі (тяжка ниркова недостатність) суттєвих відмінностей концентрацій флуоксетину та норфлуоксетину не виявлено, однак схема підбирається індивідуально.

Відміна препарату та синдром відміни

Не можна припиняти прийом Fluoxetin Polpharma різко, якщо тільки лікар не дав інших вказівок.

• Рекомендовано поступове зниження дози протягом щонайменше 1–2 тижнів
• Можливі симптоми відміни:
  • запаморочення
  • парестезії (відчуття «повзання мурашок»)
  • порушення сну, яскраві сни
  • тривога, збудження, слабкість
  • нудота, блювання, тремор, головний біль
• Зазвичай минають протягом 2 тижнів, але можуть зберігатися довше (2–3 місяці і більше)
• У разі тяжких симптомів лікар може тимчасово повернутися до попередньої дози і потім знижувати її повільніше.

Протипоказання

Fluoxetin Polpharma не застосовують у таких ситуаціях:

• підвищена чутливість до флуоксетину або будь-якої допоміжної речовини
• одночасний прийом необоротних неселективних інгібіторів МАО (наприклад, іпроніазид)
• сумісне застосування з метопрололом, що використовується для лікування серцевої недостатності
• рідкісні спадкові порушення:
  • непереносимість галактози
  • дефіцит лактази типу Lapp
  • синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Особливі попередження та заходи безпеки

Ризик суїцидальної поведінки

• При депресії підвищений ризик суїцидальних думок і дій до настання стійкого поліпшення
• Найвищий ризик – у перші тижні лікування та при зміні дози
• Підвищеної уваги потребують пацієнти:
  • молодші 25 років
  • із суїцидальними думками чи спробами в анамнезі
• Пацієнтам і їхнім близьким необхідно негайно звертатися до лікаря при появі:
  • посилення депресії
  • суїцидальних думок
  • змін поведінки, агресії, вираженої тривоги

Застосування в дітей та підлітків

Флуоксетин у пацієнтів 8–18 років дозволений лише при депресії помірного–тяжкого ступеня і тільки в поєднанні з психотерапією.

• Частіше, ніж у дорослих, відзначалися:
  • суїцидальні думки і поведінка
  • ворожість (агресія, дратівливість, гнів)
  • маніакальні та гіпоманіакальні епізоди
  • кровотечі з носа
• Відзначено випадки:
  • уповільнення збільшення маси тіла та росту
  • можливої затримки статевого дозрівання
• Під час лікування та після нього необхідне спостереження за ростом і статевим розвитком дитини; за наявності відхилень – консультація педіатра.

Ризик манії, судом, акатизії

• З обережністю застосовувати:
  • при епілепсії або судомах в анамнезі
  • при наявності манії або гіпоманії в анамнезі
• За появи судом або фази манії препарат відміняють
• Акатизія (неспокій, внутрішній моторний дискомфорт) частіше виникає в перші тижні терапії; при її появі підвищення дози може бути шкідливим.

Вплив на масу тіла та обмін речовин

• Можлива втрата маси тіла, зазвичай пропорційна вихідній
• У пацієнтів із цукровим діабетом:
  • на тлі лікування – ризик гіпоглікемії
  • після відміни – ризик гіперглікемії
  • може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів.

Кровотечі

• Описано:
  • висипи за типом петехій і пурпури
  • кровотечі з шлунково-кишкового тракту, статевих шляхів та ін.
• Підвищеної уваги потребують пацієнти:
  • при одночасному прийомі антикоагулянтів, НПЗЗ, аспірину, атипових нейролептиків, ТЦА
  • з порушеннями згортання в анамнезі.

Серотоніновий синдром і взаємодія з рослинними препаратами

• При спільному прийомі з іншими серотонінергічними засобами (включно з препаратами звіробою, L-триптофаном, деякими протимігренозними та психіатричними препаратами) можливий розвиток серотонінового синдрому:
  • гіпертермія, м’язова ригідність, міоклонус
  • коливання артеріального тиску і частоти пульсу
  • сплутаність свідомості, збудження, делірій, кома
• При підозрі на синдром препарат негайно відміняють та проводять симптоматичну терапію.

Інші важливі моменти

• При алергічних реакціях (висип, набряки, системні прояви з боку шкіри, печінки, легень, нирок) препарат відміняють
• Можливі випадки подовження інтервалу QT і шлуночкових аритмій, включно з torsade de pointes – обережність при:
  • супутній терапії препаратами, що подовжують QT
  • серцево-судинних захворюваннях.
• Можливий мідріаз, тому обережність у пацієнтів із ризиком гострого нападу глаукоми із закритим кутом
• Під час лікування бажано уникати керування транспортом і роботи з механізмами, доки пацієнт не переконається, що препарат не впливає на увагу та швидкість реакцій.

Лікарські взаємодії

Через тривалий період напіввиведення флуоксетину та його метаболіту (тижні) ризик взаємодій зберігається до 5 тижнів після відміни.

Сумісне застосування, яке протипоказано

• Необоротні неселективні інгібітори МАО:
  • починати флуоксетин не раніше ніж через 2 тижні після їх відміни
  • після припинення флуоксетину до початку МАО-інгібітора має минути щонайменше 5 тижнів
• Метопролол при серцевій недостатності – ризик тяжкої брадикардії
• Тамоксифен – флуоксетин як потужний інгібітор CYP2D6 знижує рівень активного метаболіту ендоксифену на 65–75%, що може послаблювати ефективність тамоксифену; за можливості такого поєднання уникають.

Комбінації, що потребують особливої обережності

• Інші серотонінергічні препарати – ризик серотонінового синдрому
• Препарати, що подовжують QT (антиаритмічні IA та III класів, деякі антипсихотики, ТЦА, окремі антибіотики й протималярійні засоби, деякі антигістамінні)
• Антикоагулянти та препарати, що впливають на тромбоцити (НПЗЗ, аспірин, атипові нейролептики, ТЦА) – посилення кровотеч
• Препарати з ризиком гіпонатріємії (діуретики, десмопресин, карбамазепін, окскарбазепін)
• Засоби, що знижують судомний поріг (інші СІЗЗС, ТЦА, фенотіазини, бутирофенони, мефлохін, хлорохін, бупропіон, трамадол) – підвищений ризик судом
• Препарати – субстрати CYP2D6 з вузьким терапевтичним вікном (флекаїнід, пропафенон, небіволол, деякі ТЦА, рисперидон, атомоксетин, карбамазепін) – можливе підвищення їх концентрації, потрібне зниження дози та моніторинг.

Алкоголь не посилює дію флуоксетину за даними тестів, проте на період лікування вживання алкоголю не рекомендується.

Вагітність, лактація та фертильність

• I триместр: окремі дослідження показують невелике збільшення ризику вроджених вад розвитку серцево-судинної системи (близько 2/100 проти 1/100 у популяції)
• III триместр: застосування СІЗЗС, включно з флуоксетином, пов’язане з підвищеним ризиком персистуючої легеневої гіпертензії новонародженого (PPHN) (близько 5/1000 проти 1–2/1000)
• У новонароджених, які зазнали впливу препарату в кінці вагітності, можуть спостерігатися:
  • дратівливість, тремтіння
  • зниження м’язового тонусу
  • постійний плач
  • проблеми з годуванням і сном
• Флуоксетин і норфлуоксетин виділяються в грудне молоко і можуть спричиняти небажані реакції у дитини. За необхідності терапії:
  • розглядають припинення грудного вигодовування або
  • призначають мінімально ефективну дозу при продовженні годування.
• Дослідження на тваринах показали вплив на якість сперми; у людей зміни вважалися зворотними, впливу на фертильність не виявлено.

Побічні дії

Найчастіше при прийомі Fluoxetin Polpharma відзначаються:

• головний біль
• нудота
• безсоння
• втомлюваність
• діарея.

Інтенсивність і частота багатьох реакцій зменшуються в міру продовження лікування і рідко потребують відміни препарату. Нижче наведені основні групи небажаних явищ (за даними дорослих і дітей).

Часті та дуже часті побічні ефекти

• Психіка: безсоння, тривога, нервозність, зниження лібідо, незвичайні сни
• Нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість або, навпаки, збудження, тремор, порушення концентрації
• ШКТ: нудота, діарея, сухість у роті, диспепсія
• Загальні реакції: втомлюваність, озноб, пітливість
• Шкіра: висип, свербіж, кропив’янка, підвищене потовиділення
• Маса тіла: зниження маси тіла, зниження апетиту.

Рідкісні, але клінічно значущі реакції

• Судоми, серотоніновий синдром, манія/гіпоманія
• Гіпонатріємія
• Кровотечі різної локалізації
• Алергічні реакції аж до анафілаксії, ангіоневротичного набряку, тяжких шкірних синдромів (синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла)
• Порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT, torsade de pointes
• Ідіосинкразичний гепатит
• Порушення статевої функції (еректильна дисфункція, порушення еякуляції, зниження оргазму)
• Галакторея, гіперпролактинемія, пріапізм.

У пацієнтів старше 50 років епідеміологічні дані вказують на підвищений ризик переломів кісток на тлі прийому СІЗЗС і ТЦА, механізм поки не з’ясований.

Особливості побічних ефектів у дітей та підлітків

• Частіше, ніж у дорослих, відзначалися:
  • суїцидальні думки та спроби
  • ворожість, агресія, збудження
  • маніакальні та гіпоманіакальні реакції
  • кровотечі з носа
• Повідомлялося про поодинокі випадки:
  • уповільнення росту
  • зниження активності лужної фосфатази
  • ознаки затримки статевого дозрівання та сексуальної дисфункції.

Передозування

Передозування флуоксетину зазвичай перебігає відносно легко, проте можливі тяжкі ускладнення.

• Симптоми:
  • нудота, блювання
  • судоми
  • аритмії, подовження QTc, рідкісні випадки torsade de pointes і зупинки серця
  • порушення дихання
  • від збудження до коми.
• Специфічного антидоту немає
• Лікування:
  • контроль серцевої діяльності та життєво важливих функцій
  • симптоматична та підтримувальна терапія
  • підозра на багатокомпонентне отруєння (наприклад, ТЦА + флуоксетин) потребує тривалішого спостереження
  • активоване вугілля (із сорбітолом чи без нього) може бути не менш ефективним, ніж промивання шлунка.

Склад Fluoxetin Polpharma

Активна речовина

Флуоксетин 20 мг (у формі 22,4 мг гідрохлориду флуоксетину) в 1 капсулі

Важливо: опис препарату не замінює консультацію лікаря. Рішення про призначення, зміну дози або відміну Fluoxetin Polpharma має ухвалювати фахівець з урахуванням діагнозу, супутніх захворювань, прийому інших ліків та індивідуальної переносимості.