Mesopral® - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Mesopral® (эзомепразол) – современная защита желудка и пищевода

Mesopral® – это препарат из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), содержащий эзомепразол (20 или 40 мг в капсуле). Он снижает выработку соляной кислоты в желудке и применяется у взрослых и подростков с 12 лет при заболеваниях, связанных с повышенной кислотностью и повреждением слизистой желудка и пищевода.

Когда назначают Mesopral®

Препарат используется у взрослых и подростков старше 12 лет при следующих состояниях:

• болезнь рефлюкса пищевода (GERD – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• лечение эрозий и воспаления пищевода при рефлюкс-эзофагите;
• профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита после заживления;
• симптоматическое лечение рефлюксной болезни (изжога, боли за грудиной при отсутствии эзофагита);
• в составе комбинированной антибактериальной терапии для эрадикации Helicobacter pylori;
• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с H. pylori, и профилактика рецидивов язвенной болезни при наличии этой инфекции;
• лечение язвы желудка, вызванной длительным приёмом НПВС (нестероидных противовоспалительных средств);
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне терапии НПВС у пациентов группы риска;
• продлённая терапия после внутривенного лечения для профилактики повторного кровотечения из язвенной болезни;
• лечение синдрома Золлингера–Эллисона (патологическая гиперпродукция кислоты).

Как действует Mesopral®

Эзомепразол – S-изомер омепразола, целенаправленно блокирует «протонную помпу» (фермент H⁺/K⁺-АТФаза) в париетальных клетках слизистой желудка. За счёт этого:

• снижается базальная и стимулированная секреция соляной кислоты;
• уменьшается агрессивное воздействие кислоты на слизистую пищевода и желудка;
• создаются условия для заживления эрозий и язв;
• повышается эффективность антибактериальной терапии против H. pylori.

Инструкция по применению Mesopral®: дозировки

Дозы для взрослых при различных показаниях

Рефлюкс-эзофагит (эрозивное воспаление пищевода)

• стандартная доза: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель;
• при сохранении симптомов или незаживших эрозиях – продлить ещё на 4 недели.

Поддерживающая терапия после заживления эзофагита

• 20 мг 1 раз в сутки для профилактики рецидивов.

Симптоматическое лечение GERD без эзофагита

• 20 мг 1 раз в сутки;
• если через 4 недели симптомы сохраняются – требуется повторная диагностика и уточнение причины;
• после исчезновения симптомов возможно продолжение приёма 20 мг 1 раз в сутки для контроля болезни;
• возможен приём по требованию (20 мг 1 раз в сутки при необходимости), но не рекомендован такой режим пациентам, получающим НПВС и имеющим риск язв.

Эрадикация Helicobacter pylori и лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Mesopral® применяется в составе тройной терапии:

• 20 мг эзомепразола + 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина 2 раза в день 7 дней.

Схема используется:

• для уничтожения H. pylori;
• для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с H. pylori;
• для профилактики рецидива язвенной болезни у пациентов с этой инфекцией.

Язвы желудка, связанные с приёмом НПВС

• обычная доза – 20 мг 1 раз в сутки;
• курс лечения – 4–8 недель.

Профилактика НПВС-индуцированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

• 20 мг 1 раз в сутки у пациентов группы риска (пожилой возраст, язвы в анамнезе и др.).

Продлённая терапия после внутривенного лечения кровотечения из язвы

• 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенного курса.

Синдром Золлингера–Эллисона

• начальная доза – 40 мг 2 раза в сутки;
• дальнейшая дозировка подбирается индивидуально;
• обычно достаточно 80–160 мг эзомепразола в сутки для контроля симптомов;
• дозы более 80 мг/сут делят на 2 приёма.

Особые категории пациентов

Нарушение функции почек

• коррекция дозы обычно не требуется;
• при тяжёлой почечной недостаточности применять с осторожностью из-за ограниченного объёма данных.

Нарушение функции печени

• лёгкая и умеренная печёночная недостаточность – без изменения дозы;
• тяжёлая печёночная недостаточность – максимально 20 мг в сутки, превышать дозу нельзя.

Пожилые пациенты

• коррекция дозы не требуется.

Дозирование у подростков (12 лет и старше)

GERD и рефлюкс-эзофагит

• лечение эрозивного эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки 4 недели; при необходимости ещё 4 недели;
• поддерживающая терапия: 20 мг 1 раз в сутки;
• симптоматическое лечение GERD без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки, при отсутствии эффекта через 4 недели – повторная оценка диагноза.

Язва двенадцатиперстной кишки, связанная с H. pylori

Схема подбирается с учётом национальных рекомендаций по антибиотикорезистентности и длительности терапии (чаще 7 дней, иногда до 14), лечение проводится под контролем специалиста.

Рекомендованные дозы:

• масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола + 750 мг амоксициллина + 7,5 мг/кг массы тела кларитромицина 2 раза в сутки 7 дней;
• масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола + 1 г амоксициллина + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки 7 дней.

Как правильно принимать Mesopral®

• капсулы глотают целиком, запивая водой;
• нельзя разжёвывать или дробить капсулы;
• при затруднении глотания капсулу можно открыть и высыпать гранулы в половину стакана негазированной воды;
• нельзя использовать другие жидкости для растворения из-за риска повреждения защитной оболочки гранул;
• полученную суспензию с гранулами нужно размешать и выпить в течение 30 минут, затем снова налить воду до половины стакана, размешать и выпить остаток;
• гранулы нельзя разжёвывать или дробить;
• при невозможности глотания возможно введение суспензии через желудочный зонд (подбор подходящего шприца и зонда обязателен).

Противопоказания к применению Mesopral®

• повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим производным бензимидазола или любому вспомогательному компоненту;
• одновременное применение с нелфинавиром (противовирусный препарат).

Особые предупреждения и меры предосторожности

Исключение злокачественных опухолей

Перед началом терапии при тревожных симптомах необходимо исключить рак:

• непреднамеренная значительная потеря массы тела;
• рвота с кровью, чёрный (дёгтеобразный) стул;
• продолжительные или меняющиеся симптомы со стороны ЖКТ.

ИПП, включая эзомепразол, могут маскировать проявления онкологических заболеваний желудка и пищевода и отсрочить диагностику.

Длительная терапия

• при приёме более года необходим регулярный контроль врача;
• при назначении «по требованию» пациенту важно сообщить врачу, если характер жалоб изменился.

Инфекционные риски

Снижение кислотности на фоне ИПП может повышать риск кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Витамин B₁₂

Из-за гипо- или ахлоргидрии возможно снижение всасывания цианокобаламина, что особенно важно для пациентов с исходно низкими запасами витамина B₁₂ или факторами риска его дефицита при длительном лечении.

Гипомагниемия

• при приёме ИПП ≥3 месяцев (чаще – более года) возможна тяжёлая гипомагниемия;
• симптомы: утомляемость, судороги, спутанность сознания, головокружение, желудочковые аритмии;
• в тяжёлых случаях гипомагниемия сопровождается гипокальциемией и гипокалиемией;
• рекомендуется контролировать уровень магния до начала длительного лечения и периодически в процессе у пациентов группы риска и при совместном приёме с дигоксином или диуретиками.

Риск переломов костей

При длительной (более 1 года) и/или высокодозной терапии ИПП возможно небольшое увеличение риска переломов бедра, лучезапястного сустава и позвонков, особенно у пожилых и пациентов с другими факторами риска остеопороза. Таким пациентам следует соблюдать рекомендации по профилактике остеопороза, в том числе адекватное поступление кальция и витамина D.

Кожные реакции (подострая кожная красная волчанка – SCLE)

• описаны редкие случаи SCLE на фоне ИПП;
• при появлении высыпаний на участках кожи, открытых солнцу, в сочетании с болью в суставах необходимо немедленно обратиться к врачу и рассмотреть отмену препарата;
• наличие SCLE в анамнезе на фоне других ИПП может повышать риск повторения реакции.

Взаимодействия, влияющие на тактику лечения

• не рекомендуется совместное назначение с атазанавиром; при крайней необходимости – суточная доза эзомепразола не более 20 мг, необходим сборный контроль;
• следует избегать комбинации с клопидогрелом из-за непредсказуемого влияния на его активный метаболит;
• перед измерением уровня хромогранина A (CgA) для диагностики нейроэндокринных опухолей ИПП отменяют минимум за 5 дней; при необходимости контрольных измерений – повторная оценка через 14 дней после отмены;
• препарат содержит сахарозу – противопоказан при редких наследственных нарушениях, связанных с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы;
• в состав входят пара-гидроксибензоаты, которые могут вызывать (в том числе отсроченные) аллергические реакции.

Влияние на управление транспортом

• эзомепразол может вызывать головокружение и нарушения зрения (редко);
• при появлении таких симптомов не рекомендуется управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственные взаимодействия Mesopral®

Эзомепразол влияет на кислотность желудочного сока и систему ферментов цитохрома P450, в первую очередь CYP2C19 и CYP3A4, что может изменять концентрации ряда препаратов.

Комбинации, которые противопоказаны или не рекомендуются

• нелфинавир – одновременный приём противопоказан;
• атазанавир – одновременное применение не рекомендуется;
• клопидогрел – желательно избегать сочетания из соображений безопасности.

Препараты с требующимся контролем и возможной коррекцией дозы

• такролимус – возможно повышение его уровня; требуется мониторинг концентрации в крови и клиренса креатинина, при необходимости изменение дозы;
• метотрексат (высокие дозы) – на фоне ИПП возможно повышение концентрации; может потребоваться временная отмена эзомепразола;
• дигоксин – возможно увеличение всасывания, особенно у пожилых и при больших дозах ИПП; требуется наблюдение за эффектами и при необходимости коррекция;
• варфарин и другие кумариновые антикоагулянты – возможное повышение INR; рекомендован контроль в начале и при завершении терапии эзомепразолом;
• фенитоин – возможно увеличение концентрации в плазме; важно контролировать уровень в начале и после отмены эзомепразола;
• диазепам, трициклические антидепрессанты (имипрамин, кломипрамин), циталопрам – возможен рост концентраций за счёт ингибирования CYP2C19, нужна оценка клинического эффекта;
• циклоспорин, цилостазол, вориконазол – возможны изменения концентраций, в частности при сочетании с омепразолом/эзомепразолом в исследованиях отмечалось увеличение экспозиции.

Влияние изменения кислотности желудка

• снижается всасывание: кетоконазола, итраконазола, эрлотиниба;
• увеличивается всасывание: дигоксина.

Индукторы CYP2C19/CYP3A4

Препараты, усиливающие активность CYP2C19 и/или CYP3A4 (рифампицин, зверобой и др.), могут снижать уровень эзомепразола за счёт ускорения его метаболизма.

Mesopral® при беременности и лактации

• клинический опыт применения эзомепразола при беременности ограничен;
• эпидемиологические данные по омепразолу (рацемической смеси) не демонстрируют тератогенного эффекта и неблагоприятного влияния на плод;
• экспериментальные исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие плода или постнатальное развитие;
• во время беременности препарат следует применять с осторожностью, по показаниям и по назначению врача;
• данные о проникновении эзомепразола в грудное молоко отсутствуют, влияние на младенцев не изучено;
• на период грудного вскармливания эзомепразол применять не рекомендуется.

Побочные эффекты Mesopral®

Чаще всего отмечаются:

• головная боль;
• боли в животе;
• диарея;
• тошнота.

Профиль безопасности сопоставим в разных возрастных группах и при различных показаниях. Дозозависимого увеличения частоты побочных реакций не выявлено.

Среди менее частых и редких реакций описаны:

• со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• аллергические реакции: лихорадка, ангиоотёк, анафилактический шок;
• метаболические нарушения: периферические отёки, гипонатриемия, гипомагниемия (иногда с гипокалиемией и гипокальциемией);
• психические нарушения: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации;
• со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса;
• со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, сухость во рту, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит;
• печёночные нарушения: повышение ферментов, гепатит (с желтухой или без), в редких случаях печёночная недостаточность и энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени;
• кожные реакции: дерматит, зуд, крапивница, фотоаллергия, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострая кожная красная волчанка;
• опорно-двигательный аппарат: артралгии, миалгии, слабость мышц, переломы костей (при длительном высокодозном приёме);
• почки: интерстициальный нефрит, иногда с почечной недостаточностью;
• эндокринная/репродуктивная система: гинекомастия (очень редко);
• общие реакции: недомогание, повышенная потливость.

При появлении необычных или выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Передозировка Mesopral®

• описаны ограниченные случаи намеренного приёма завышенных доз;
• при дозе 280 мг отмечались желудочно-кишечные симптомы и слабость;
• однократный приём 80 мг обычно не вызывал серьёзных проявлений;
• специфического антидота нет, эзомепразол сильно связывается с белками плазмы и плохо выводится при диализе;
• лечение – симптоматическое и поддерживающее.

Состав Mesopral®

Каждая капсула Mesopral® содержит:

• 20 мг или 40 мг эзомепразола (в форме эзомепразола магниевого двуводного);
• вспомогательные вещества, включая сахарозу и пара-гидроксибензоаты (см. раздел о мерах предосторожности).

Перед началом приёма Mesopral® необходимо проконсультироваться с врачом для подбора оптимальной схемы лечения, оценки противопоказаний и возможных лекарственных взаимодействий.