Budezonid LEK-AM: склад і форма випуску
В упаковці лежать не балончик і не ампули, а тверді капсули та окремий капсульний інгалятор. Одна капсула — це одна інгаляційна доза, і містить вона 200 або 400 мкг будесоніду. Інгалятор з упаковки — єдиний пристрій, через який препарат дозволено вдихати: під інші інгалятори ці капсули не розраховані.
Із форми випливає попередження, яке в інструкції стоїть окремо: капсули призначені лише для вдихання, їх не можна проглитати. Випадки, коли пацієнти помилково приймали капсулу всередину, відомі, і в більшості з них небажаних реакцій не було, але й лікувальної дії така доза не справляє. Другий нюанс складу — лактоза: через неї препарат не підходить людям із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази типу Lapp або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.
Як діє Budezonid LEK-AM
Перше, що варто знати про будесонід, — це його швидкість. Контроль над астмою після початку лікування з'являється протягом приблизно десяти днів, і жодна інгаляція не дає полегшення в перші хвилини. Препарат працює не з нападом, а із запаленням, яке до нападу призводить: він діє на внутрішньоклітинні глюкокортикостероїдні рецептори і через них пригнічує вироблення цілого набору цитокінів, ферментів і молекул адгезії — тих речовин, якими підтримується хронічне запалення в дихальних шляхах.
Повністю механізм дії глюкокортикостероїдів при астмі досі не розшифрований, але результат регулярного застосування описано точно: запалення в легенях зменшується, функція легень покращується, симптоми слабшають, знижується гіперреактивність бронхів — їхня схильність відповідати спазмом на холод, запахи й навантаження, — і загострення виникають рідше. Усі ці ефекти тримаються на слові «регулярно»: препарат приймають щодня, у тому числі тоді, коли ніщо не турбує, бо сенс лікування профілактичний.
Показання до застосування
Показань в інструкції два: бронхіальна астма і хронічна обструктивна хвороба легень. Обидва належать до станів, за яких у дихальних шляхах іде хронічне запалення, і обидва потребують тривалого, а не курсового лікування.
Варто звернути увагу на асиметрію самого документа: схеми дозування в ньому розписані для астми — окремо для дорослих, окремо для дітей старше шести років, — тоді як для ХОЗЛ числових схем інструкція не наводить. Отже, за цього діагнозу дозу і режим визначає лікар, опираючись на чинні рекомендації з лікування.
Спосіб застосування та дозування
Лікування астми ведуть за чинними настановами, дозу підбирають індивідуально і прагнуть до найменшої ефективної для підтримувальної терапії. У цього препарату є особливість, якої немає в суспензій та аерозолів: доза крокує капсулами, тому нижче певного порога він просто не застосовується. Якщо разова доза має бути меншою за 200 мкг або добова — меншою за 400 мкг у роздільних прийомах, потрібен інший препарат. При переході з одного виду інгалятора на інший дозу переглядають: однакова цифра на упаковці не означає однакову дозу, що дійшла до легень.
Дорослим із легкою астмою лікування можна почати з 200 мкг один раз на добу, звичайна доза становить 200–400 мкг двічі на добу, тобто 400–800 мкг за добу. При загостренні симптомів, при переведенні з таблетованих кортикостероїдів на інгаляційний будесонід або при зниженні дози таблеток добову дозу збільшують до 1600 мкг, розділивши її на два-чотири прийоми. Дітям старше шести років починають з 200 мкг один раз на добу, звичайна доза — 200 мкг двічі на добу, максимальна добова — 800 мкг; інгаляцію дитина робить під наглядом дорослого, і сам вибір цієї форми залежить від того, чи здатна вона правильно поводитися з інгалятором. Молодше шести років препарат не призначають: даних про ефективність і безпеку в цьому віці немає. Клінічних досліджень у людей старше 65 років, а також за порушень функції нирок і печінки не проводили; через печінковий метаболізм будесоніду за хвороб печінки потрібна обережність. Після кожної інгаляції рот ретельно полощуть — це зменшує ризик грибкової інфекції, подразнення горла і загальних ефектів стероїда.
Протипоказання
Перше протипоказання звичайне — підвищена чутливість до будесоніду або до будь-якої допоміжної речовини, включно з лактозою основи. Друге для інгаляційного стероїда звучить серйозніше: препарат не застосовують за активного туберкульозу легень. Причина в самій природі глюкокортикостероїдів — вони пригнічують місцеву імунну відповідь, а туберкульозний процес у цих умовах отримує перевагу.
Межа між забороною та обережністю тут проходить по слову «активний». За скритого туберкульозу легень, а також за грибкових і вірусних інфекцій дихальних шляхів препарат не заборонений, але вимагає особливої обережності та спостереження. До цієї ж групи належать бронхоектази і пилові хвороби легень: за них вища ймовірність грибкової інфекції на тлі стероїда.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
У людини, яка лікується цим препаратом, завжди мають бути при собі дві речі: короткодіючий інгаляційний бронхолітик для зняття гострих симптомів і картка, що повідомляє про астму. Будесонід гострий спазм бронхів не перериває і засобом вибору за астматичного статусу або нападу не є. Якщо напади стають частішими, якщо частіше потрібен бронхолітик або дихальні симптоми не зникають, стан оцінюють заново і вирішують, чи потрібно посилити протизапальне лікування — збільшити дозу інгаляційного стероїда або додати таблетки, а за інфекції й антибіотик. Рідко інгаляція сама викликає спазм бронхів; така парадоксальна відповідь означає негайне скасування препарату і, за потреби, інше лікування — знімають його швидкодіючим інгаляційним бронхолітиком.
Окрема історія — перехід з таблетованих стероїдів на інгаляційні, і роблять його лише за відносно стабільного стану. Близько десяти днів великі дози інгаляційного будесоніду застосовують разом із попередніми таблетками, потім дозу таблеток знижують поступово — наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквівалент на місяць — до найменшої можливої. Різко обривати ні таблетки, ні сам будесонід не можна. Перший місяць після переходу вимагає особливої уваги: потрібно переконатися, що резерву гормонів кори надниркових залоз вистачить на стресову ситуацію — травму, операцію, тяжку інфекцію, — і в таких випадках деяким пацієнтам додають кортикостероїд. Функцію осі гіпоталамус-гіпофіз-надниркові залози контролюють регулярно. Побічний ефект самого переходу в тому, що таблетки пригнічували не лише астму: після їх скасування можуть проявитися алергічний риніт або екзема, а також з'явитися млявість, біль у мʼязах і суглобах, нудота або блювання — алергічні прояви лікують антигістамінними засобами або місцевими стероїдами. Загальні ефекти стероїда можливі й за інгаляцій, особливо від великих доз і довго, хоча ймовірність їх помітно нижча, ніж при прийомі всередину: пригнічення функції надниркових залоз, надмірне вироблення їхніх гормонів і синдром Кушинга, затримка росту в дітей і підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракта і глаукома, реакції підвищеної чутливості, рідше — психічні зміни. Тому дітям, яких довго лікують інгаляційними стероїдами, регулярно вимірюють ріст, а за його уповільнення оцінюють лікування, намагаються знизити дозу до мінімально достатньої і розглядають консультацію дитячого пульмонолога; віддалені наслідки такого уповільнення, включно з остаточним ростом у дорослому віці, невідомі. Окрема обережність потрібна за тривалого прийому будесоніду разом із сильним інгібітором CYP3A4. Кандидоз порожнини рота запобігають полосканням після кожної інгаляції, а якщо він усе ж з'явився, у більшості випадків досить місцевих протигрибкових засобів і перервати лікування не доводиться.
Лікарські взаємодії
Будесонід перероблюється головним чином ізоферментом CYP3A4 системи цитохрому P450, і цим вичерпується вся логіка його взаємодій. Речовини, що пригнічують цей фермент, уповільнюють переробку будесоніду, і його загальна кількість в організмі зростає. До таких належать ітраконазол, атазанавір, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, аміодарон і кларитроміцин — тобто частина протигрибкових засобів, препаратів проти ВІЛ, антиаритмік і антибіотик-макролід, що трапляються в призначеннях досить часто.
Практичний наслідок простий: за спільного призначення контролюють функцію кори надниркових залоз і коригують дозу будесоніду за реакцією на лікування, а довге поєднання із сильним інгібітором CYP3A4 вимагає окремої обережності. Зворотний випадок — засоби, що сильно стимулюють CYP3A4, з яких в інструкції названо рифампіцин: вони пришвидшують переробку будесоніду, і його в організмі стає менше, а отже, слабшає і протизапальна дія.
Вагітність і годування грудьми
Особливих рекомендацій для жінок, здатних до зачаття, в інструкції немає. При вагітності препарат застосовують лише в тих випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері переважує можливий ризик для плода. Є і зворотний аргумент, який інструкція наводить прямо: якщо обійтися без глюкокортикостероїдів у вагітної не можна, перевагу віддають інгаляційним, бо їхня загальна дія на організм слабша, ніж у тих самих гормонів у таблетках. Даних про вплив будесоніду на плідність у людей немає.
При годуванні грудьми відома конкретна цифра: будесонід, введений інгаляційно, проникає в молоко, і очікувана концентрація препарату в плазмі дитини становить приблизно одну шестисоту від концентрації в плазмі матері. Такі кількості виглядають безпечними, але клінічний вплив тривалого лікування матері на дитину, яку годують грудьми, не вивчено, і цю прогалину інструкція не приховує. Рішення приймає лікар, зважуючи необхідність лікування астми і тривалість годування.
Побічні дії
З дихальних шляхів часто відзначають кашель. До рідкісних реакцій цієї ж ділянки належать парадоксальний спазм бронхів, кандидоз порожнини рота і глотки, осиплість голосу та подразнення горла — усі вони пов'язані з тим, що порошок проходить через рот і глотку, і саме їхню ймовірність знижує полоскання. Рідкісними вважаються і системні прояви: пригнічення функції надниркових залоз, синдром Кушинга, надмірне вироблення гормонів кори надниркових залоз, затримка росту в дітей і підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракта і глаукома, реакції підвищеної чутливості — висип, кропивʼянка, ангіоневротичний набряк, свербіж, — а також порушення поведінки, включно з депресією, описані в дітей.
Після виходу препарату на ринок додалася низка повідомлень, частоту яких оцінити не можна, бо вони надходили добровільно і від невідомого числа людей: психомоторна збудливість, порушення сну, тривога, депресія, агресія і зміни поведінки — переважно в дітей, — а також контактний дерматит як реакція підвищеної чутливості уповільненого, четвертого типу. Крім того, у тривалих клінічних дослідженнях препаратів із будесонідом описані синяки на шкірі та пневмонія.
Передозування
Найсерйозніше, чим загрожує вдихання великих доз за короткий час, — пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-надниркові залози, тобто тієї системи, яка керує виробленням власних гормонів кори надниркових залоз. Гостра токсичність у будесоніду при цьому невелика, і небезпека передозування вимірюється не отруєнням, а збоєм регуляції.
Специфічного лікування така ситуація не потребує. Інструкція рекомендує не кидати препарат, а продовжувати застосовувати його в рекомендованих дозах, щоб астма залишалася під контролем: скасування інгаляційного стероїда після перебору з дозою створює більше проблем, ніж сам перебір.
Як отримати рецепт на Budezonid LEK-AM онлайн
Ця форма будесоніду передбачає, що людина вміє поводитися з капсульним інгалятором, а доза в неї крокує через 200 мкг, тому лікарю потрібно знати, чим ви лікувалися раніше, якою була добова доза і на якому пристрої. Якщо інгаляційний стероїд призначається вперше дитині, окремо враховують вік і здатність правильно зробити вдих.
Budezonid LEK-AM відпускається за рецептом, а оформити рецепт на e-zdrowie.com можна дистанційно: ви заповнюєте медичну анкету, лікар вивчає відповіді і виписує електронний рецепт, код приходить повідомленням, а ліки видадуть у будь-якій польській аптеці. При зміні пристрою або дози така розмова з лікарем потрібна не формально: однакові цифри на різних інгаляторах не означають однакову дозу в легенях.
