Tetralysal® - (IR): состав и форма выпуска
Это параллельный импорт: то же лекарство, ввезённое в Польшу по отдельной регистрации. Действующее вещество — лимециклин, и в составе оно записано двумя числами сразу.
| Твёрдая капсула | Содержание |
|---|---|
| Меньшая сила | 204 мг лимециклина, что соответствует 150 мг тетрациклина |
| Большая сила | 408 мг лимециклина, что соответствует 300 мг тетрациклина |
Двойная запись объясняет, почему дозы в инструкции звучат непривычно: они даны в пересчёте на тетрациклин. Суточные 300 мг — это одна капсула с 408 мг лимециклина, а 600 мг — две. Ещё одно правило приёма стоит запомнить сразу: капсулу запивают достаточным количеством воды, иначе возможны раздражение и изъязвление пищевода.
Как действует Tetralysal® - (IR)
Антибактериальное действие лимециклина идентично действию тетрациклина гидрохлорида и связано со способностью подавлять биосинтез бактериальных белков. Показан он при среднетяжёлом папуло-пустулёзном акне и при акне с более крупными воспалительными элементами.
Но чисто антибактериальным эффект не исчерпывается. Инструкция называет три составляющие: действие на Propionibacterium acnes; противовоспалительное действие через подавление активности полиморфноядерных гранулоцитов; инактивацию бактериальной липазы и торможение синтеза новых молекул фермента, из-за чего образуется меньше свободных жирных кислот, раздражающих кожу. В клинической картине это видно как уменьшение числа папул, пустул, узлов, кист и инфильтратов.
Показания к применению
Их два, и оба дерматологические. Вульгарные угри, acne vulgaris, с воспалительными изменениями в виде папул, пустул, узлов, кист и инфильтратов. И розацеа.
Первое показание описано через тип элементов, а не через тяжесть в баллах. Это существенно: препарат адресован воспалительным формам, и именно они перечислены в описании ожидаемого эффекта. При комедональном акне без воспаления такой набор показаний не работает.
Способ применения и дозировка
Схема зависит от диагноза и заметно различается по продолжительности.
- Вульгарные угри у взрослых: длительное лечение, 300 мг в сутки на протяжении 12 недель.
- Розацеа у взрослых: начальная рекомендованная доза 600 мг в сутки в течение 10 дней, затем 300 мг в сутки на протяжении 3–6 месяцев.
- Дети до 12 лет: безопасность и эффективность не установлены, данных нет; применение противопоказано.
- Дети старше 12 лет: можно применять дозирование, рекомендованное взрослым.
- Приём: капсулу запивают достаточным количеством жидкости, чтобы снизить риск раздражения и изъязвления пищевода.
Обратите внимание на асимметрию курсов. При акне лечение ограничено 12 неделями — это верхняя граница длительного курса. При розацеа, наоборот, после короткой ударной фазы в 10 дней препарат принимают месяцами, до полугода.
Противопоказания
Пунктов четыре, и удобнее разобрать их по причинам, а не списком.
| Кому нельзя | Почему |
|---|---|
| При повышенной чувствительности | К лимециклину или любому вспомогательному веществу |
| Детям младше 12 лет | Риск стойкого окрашивания зубов и гипоплазии эмали |
| Беременным и кормящим | Та же причина: риск стойкого окрашивания зубов и гипоплазии эмали у ребёнка |
| Принимающим ретиноиды внутрь | Сочетание тетрациклинов с пероральными ретиноидами несёт риск внутричерепной гипертензии |
Как видно, три из четырёх запретов вообще не про эффективность препарата: два защищают зубы ребёнка, один — от повышения внутричерепного давления.
Особые указания и меры предосторожности
Предосторожности удобно читать как перечень ситуаций, в которых лечение прекращают или ведут иначе. Первая и самая бытовая касается приёма: твёрдые формы тетрациклинов способны вызвать раздражение и изъязвление пищевода, поэтому капсулу запивают водой. Отдельно повторено, что детям до 12 лет препарат противопоказан из-за риска стойкого окрашивания зубов и гипоплазии эмали.
| Ситуация | Что делать |
|---|---|
| Ультрафиолет | Фототоксическое действие бывает очень редко и наблюдалось при 1200 мг в сутки вместе с сильным облучением. Тем не менее солнца и других источников ультрафиолета, включая солярии, во время лечения избегают |
| Эритема или пузыри на коже | Лечение прекращают: это может быть началом угрожающих жизни тяжёлых кожных изменений |
| Нарушение функции почек или печени | Особая осторожность. Передозировка способна дать гепатотоксическое действие |
| Просроченный препарат | Может вызвать почечный канальцевый ацидоз с картиной, напоминающей синдром Фанкони; после прекращения приёма он проходит |
| Диарея во время курса или в течение нескольких недель после | Сообщить врачу. Возможен псевдомембранозный колит от токсинов Clostridium difficile. Лёгкое течение обычно проходит после отмены, тяжёлое требует метронидазола или ванкомицина. Средства, тормозящие перистальтику, и закрепляющие препараты запрещены |
| Миастения | Осторожность: на фоне лимециклина симптомы могут усилиться |
В составе есть лактоза, поэтому препарат не подходит при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Lapp и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы. На способность управлять транспортом и работать с механизмами лимециклин не влияет.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействий много, поэтому разложим их по тому, что именно происходит.
| Что происходит | С чем и что делать |
|---|---|
| Внутричерепная гипертензия | Сочетание с пероральными ретиноидами противопоказано. Тот же риск связан с витамином A в дозах выше 10 000 МЕ в сутки |
| Всасывание падает | Антациды — гидроксиды и соли магния, алюминия, кальция, — активированный уголь, колестирамин, хелаты висмута, сукральфат, препараты железа, а также любые средства, повышающие pH желудка, и диданозин. Все они не должны приниматься за 2 часа до и 2 часа после лимециклина. Еда, включая молоко, существенного влияния не оказывает |
| Распад ускоряется | Индукторы ферментов — барбитураты, карбамазепин, фенитоин — за счёт индукции печёночных ферментов сокращают период полувыведения тетрациклинов |
| Действие других усиливается | Пероральные антикоагулянты, производные кумарина, с риском кровотечения; цитостатики; пероральные противодиабетические средства; глюкокортикостероиды |
| Эффект пенициллинов ослабевает | Бактериостатические средства, включая лимециклин, могут повлиять на бактерицидное действие пенициллинов и бета-лактамов, поэтому такие сочетания нежелательны |
| Страдают почки | Тетрациклины с метоксифлураном повышают риск почечной недостаточности, описаны смертельные случаи нефротоксичности. На фоне тетрациклинов наблюдали и гипернатриемию, возможно связанную с мочегонными |
Отдельно про анализы: лимециклин может исказить определение катехоламинов и глюкозы в моче флюориметрическими методами и методом Хингерти, завышая результат. Исследования взаимодействий проводились только у взрослых, поэтому на другие возрастные группы их переносить нельзя.
Беременность и грудное вскармливание
Запрет действует в обоих периодах, и причина одна и та же — зубы ребёнка. При беременности препарат противопоказан, поскольку тетрациклины проникают через плацентарный барьер и способны вызвать гипоплазию эмали и дисхромию зубов у развивающегося ребёнка.
При кормлении грудью лимециклин также противопоказан. Он и его метаболиты проникают в грудное молоко в количестве, при котором влияние на организм новорождённых и детей на грудном вскармливании вероятно, а последствия те же — гипоплазия эмали и дисхромия зубов. Данных о влиянии на фертильность нет.
Побочные действия
Здесь заметна особенность: подавляющее большинство реакций отнесено к категории с неизвестной частотой, а к частым — только четыре.
- Частые: тошнота, боль в животе, диарея; головная боль.
- Пищеварение, частота неизвестна: боль в верхней части живота, рвота, глоссит, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит.
- Нервная система и глаза: внутричерепная гипертензия, головокружение; нарушения зрения, двоение, стойкая потеря зрения.
- Кровь и иммунитет: тромбоцитопения, нейтропения; гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактические реакции.
- Печень: желтуха, гепатит, а в анализах рост аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и билирубина.
- Кожа: реакции фотосенсибилизации, эритематозная сыпь, зуд, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
- Инфекции и общие: бластомикоз, вагинит, кандидоз; лихорадка.
К этому добавлены реакции, характерные для всей группы тетрациклинов: окрашивание зубов и недоразвитие эмали при назначении детям младше 8 лет; гемолитическая анемия, эозинофилия и другие гематологические нарушения; почечная гиперазотемия, связанная с антианаболическим действием и усиливаемая мочегонными.
Передозировка
Острые отравления антибиотиками случаются редко, и специфического антидота у лимециклина нет — это ограничивает набор возможных мер.
Рекомендуется удалить препарат из верхнего отдела пищеварительного тракта: опорожнить желудок вызванной рвотой или промыванием. Дальше по обстоятельствам рассматривают поддерживающее лечение и обильное введение жидкости. Помните и о том, что сказано в предостережениях: передозировка может оказаться гепатотоксичной.
Как получить рецепт на Tetralysal® - (IR) онлайн
Причин для рецептурного статуса здесь две, и обе стоит понимать. Во-первых, это антибиотик, а курс при розацеа тянется до полугода — решение о такой длительности принимает врач. Во-вторых, схема прямо зависит от диагноза: при акне 300 мг в сутки 12 недель, при розацеа сначала 600 мг десять дней, затем 300 мг на 3–6 месяцев. Спутать эти два режима нельзя.
В анкете онлайн-консультации указывают диагноз и давность высыпаний, текущую дозу и длительность приёма, возраст, беременность и кормление грудью, функцию почек и печени, миастению, а также сопутствующие препараты: пероральные ретиноиды и витамин A, антациды и железо, антикоагулянты, противодиабетические средства, пенициллины. Врач разбирает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт, который приходит кодом для аптеки Польши. Отказ последует, если пациент младше 12 лет, беременна или кормит, принимает ретиноиды внутрь либо сведений для оценки не хватает.
