Abilify® - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Abilify® (arypiprazol): показания, применение, важная информация для пациентов

Abilify® — это атипичный антипсихотический препарат на основе действующего вещества арипипразол. Лекарство применяется по назначению врача-психиатра для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства I типа (БАР I) у взрослых и подростков. Информация ниже не заменяет консультацию врача и официальную инструкцию, а помогает лучше понять, как и зачем назначают этот препарат.

Когда назначают Abilify®

Шизофрения

• Лечение взрослых пациентов с шизофренией.
• Лечение подростков в возрасте от 15 лет и старше при шизофрении.

Биполярное аффективное расстройство I типа

• Лечение эпизодов мании средней и тяжёлой степени у взрослых (монотерапия или в составе комбинированного лечения).
• Профилактика новых маникальных эпизодов у взрослых пациентов, у которых преимущественно возникают мании и которые хорошо ответили на терапию арипипразолом.
• Лечение эпизодов мании средней и тяжёлой степени у подростков с 13 лет (курс лечения — до 12 недель).

Препарат не рекомендован для:

• лечения шизофрении у пациентов младше 15 лет;
• лечения маний при БАР I у детей младше 13 лет;
• лечения раздражительности при аутизме и тиків при синдроме Туретта (безопасность и эффективность не установлены).

Формы выпуска и особенности применения

Abilify® выпускается в виде таблеток (в том числе таблеток, растворяющихся во рту) и раствора для приёма внутрь 1 мг/мл. Таблетки, диспергируемые во рту, и раствор могут использоваться у пациентов, которым трудно глотать обычные таблетки.

Одна таблетка содержит 10 мг, 15 мг или 30 мг арипипразола.

Как действует Abilify®

Эффект Abilify® при шизофрении и БАР I связывают с:

• частичным агонизмом к дофаминовым рецепторам D2;
• частичным агонизмом к серотониновым рецепторам 5-HT1A;
• антагонизмом к серотониновым рецепторам 5-HT2A.

Арипипразол обладает высоким аффинитетом к рецепторам D2/D3 и 5-HT1A/5-HT2A, умеренным — к D4, 5-HT2C, 5-HT7, α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам, при этом практически не взаимодействует с м-холинорецепторами. Такой профиль позволяет уменьшать психотические симптомы при меньшем риске некоторых типичных побочных эффектов классических нейролептиков, но побочные реакции всё равно возможны.

Дозирование Abilify®

Схему лечения и дозу определяет врач индивидуально. Ниже приведены типичные режимы по данным инструкции. Самостоятельно менять дозу нельзя.

Взрослые

Шизофрения

• Рекомендуемая начальная доза: 10–15 мг 1 раз в сутки.
• Поддерживающая доза: обычно 15 мг 1 раз в сутки.
• Эффективный диапазон доз: 10–30 мг/сут.
• Максимальная суточная доза: 30 мг.
• Приём возможен независимо от пищи, желательно в одно и то же время.

Эпизоды мании при БАР I

• Рекомендуемая начальная доза: 15 мг 1 раз в сутки (монотерапия или в комбинации).
• При необходимости доза может быть повышена под контролем врача.
• Максимальная суточная доза: 30 мг.

Профилактика маникальных эпизодов при БАР I

• Обычно продолжают ту дозу, на которой был достигнут стабильный эффект.
• Врач может снизить или откорректировать дозу в зависимости от клинического состояния.

Дети и подростки

Шизофрения у подростков ≥15 лет

• Целевая доза: 10 мг 1 раз в сутки.
• Стартовая схема титрации:
  • 2 мг/сут (раствор 1 мг/мл) — 2 дня;
  • 5 мг/сут — следующие 2 дня;
  • затем 10 мг/сут.
• Диапазон эффективных доз: 10–30 мг/сут.
• Максимальная суточная доза: 30 мг.
• Дозы свыше 10 мг/сут не показали достоверно большей эффективности, но могут быть полезны отдельным пациентам.

Эпизоды мании при БАР I у подростков ≥13 лет

• Рекомендуемая доза: 10 мг 1 раз в сутки.
• Стартовая схема: 2 мг/сут (раствор) 2 дня → 5 мг/сут 2 дня → 10 мг/сут.
• Длительность лечения: как можно короче, но не более 12 недель.
• Дозы выше 10 мг/сут допустимы только в исключительных случаях и под строгим наблюдением, так как 30 мг/сут значительно повышает риск нежелательных эффектов (особенно EPS, сонливость, утомляемость, увеличение массы тела).

У детей и подростков риск побочных эффектов выше, поэтому требуется особо тщательный мониторинг.

Особые категории пациентов

• Печёночная недостаточность лёгкой–умеренной степени: коррекция дозы обычно не требуется.
• Тяжёлые нарушения функции печени: данных недостаточно, максимальная доза 30 мг должна применяться с особой осторожностью.
• Почечная недостаточность: коррекция дозы, как правило, не нужна.
• Пожилые ≥65 лет: данные по эффективности и безопасности ограничены; при возможности начинают с более низких доз.
• Пол, курение: изменение дозы в зависимости от пола и курения не требуется.

Коррекция дозы при лекарственных взаимодействиях

Арипипразол метаболизируется через CYP2D6 и CYP3A4. Врач может менять дозу при добавлении или отмене некоторых препаратов:

• Сильные ингибиторы CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин): уменьшить дозу арипипразола примерно вдвое.
• Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ): уменьшить дозу примерно вдвое.
• Сильные индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой и др.): дозу арипипразола обычно удваивают; после отмены индукторов — снижают до исходной.

Все изменения дозы должны выполняться только врачом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (аллергия) к арипипразолу или любому вспомогательному компоненту.

Таблетки содержат лактозу, поэтому их нельзя применять при редких наследственных нарушениях обмена: врождённой непереносимости галактозы, дефиците лактазы (Lapp-типа) или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особые предостережения и меры безопасности

Начало лечения и риск суицидального поведения

• Клиническое улучшение при шизофрении или БАР может наступать в течение нескольких дней или недель.
• В этот период требуется тщательное наблюдение врача, особенно у пациентов с суицидальными мыслями или попытками в анамнезе.
• У детей и подростков риск суицидального поведения на фоне атипичных антипсихотиков, включая арипипразол, сохраняется как минимум первые 4 недели терапии.

Сердечно‑сосудистая система и тромбоэмболии

• Осторожность у пациентов с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, цереброваскулярными заболеваниями.
• Риск артериальной гипо- или гипертензии, особенно при обезвоживании, снижении ОЦК, приёме гипотензивных средств.
• Описаны случаи венозной тромбоэмболии (ТГВ, ТЭЛА) на фоне антипсихотиков. Перед началом и в ходе лечения врач оценивает факторы риска и проводит профилактику.
• У пациентов с удлинением интервала QT в семейном анамнезе препарат применяют с осторожностью.

Неврологические осложнения

• Экстрапирамидные расстройства (EPS), акатизия, паркинсонизм: возможны, особенно у детей и подростков; при появлении симптомов врач может снизить дозу.
• Поздняя дискинезия: при появлении симптомов (непроизвольные движения) рассматривают снижение дозы или отмену препарата; возможно временное усиление после отмены.
• Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): крайне редкое, но опасное состояние (высокая температура, ригидность, помрачение сознания, нестабильное АД, тахикардия). Требует немедленной отмены всех антипсихотиков и срочной медицинской помощи.
• Судороги: осторожность у пациентов с эпилепсией или другими факторами риска судорог.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

• У пожилых пациентов с психозом на фоне болезни Альцгеймера арипипразол повышал риск смерти (3,5% против 1,7% на плацебо), а также инсультов и транзиторных ишемических атак.
• Abilify® не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

Обмен веществ: глюкоза и масса тела

• Описаны случаи гипергликемии и манифестации сахарного диабета (иногда с кетоацидозом, гиперосмолярной комой и летальным исходом) на фоне атипичных антипсихотиков, включая арипипразол.
• Факторы риска: ожирение, семейный анамнез диабета.
• Пациентов наблюдают на предмет симптомов гипергликемии (жажда, полиурия, повышенный аппетит, слабость); при наличии диабета или рисков регулярно контролируют гликемию.
• У взрослых в исследованиях арипипразол в целом не вызывал клинически значимого увеличения массы тела.
• У подростков с БАР I отмечено увеличение массы тела уже через 4 недели; при существенном наборе массы тела может рассматриваться коррекция дозы.

Пищеварительный тракт и дыхательные пути

• Возможное замедление моторики пищевода и риск аспирации, особенно у пациентов с предрасположенностью к аспирационной пневмонии.

Патологическое влечение к азартным играм

• На фоне арипипразола описаны случаи патологической тяги к азартным играм, в том числе у пациентов без такой истории.
• Особый контроль нужен у людей, ранее имевших зависимость от азартных игр; при появлении симптомов требуется информировать врача.

Влияние на способность управлять транспортом

• До выяснения индивидуальной реакции на препарат пациенту следует проявлять осторожность при вождении и работе с механизмами из‑за возможной сонливости, головокружения и других побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лекарственные взаимодействия

• Арипипразол может усиливать действие некоторых гипотензивных средств (за счёт блокады α1‑адренорецепторов).
• Осторожность при одновременном приёме с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС (повышенный риск седативного эффекта).
• Осторожность с препаратами, удлиняющими интервал QT или вызывающими нарушения электролитного баланса.
• Совместный приём с серотонинергическими препаратами (SSRI/SNRI и др.) может повышать риск серотонинового синдрома.
• Совместное применение с вальпроатом, литием или ламотриджином обычно не вызывает клинически значимых изменений их концентраций.
• При сочетании терапии арипипразолом и стимуляторами при СДВГ (ADHD) данные ограничены, рекомендуется особая осторожность.

Беременность и кормление грудью

• Контролируемых исследований у беременных не проводилось; имеются единичные сообщения о врождённых пороках, причинно-следственная связь не доказана.
• Эксперименты на животных не позволяют исключить токсическое влияние на плод.
• В период беременности препарат применяют только если ожидаемая польза для матери существенно превышает возможный риск для плода.
• Новорождённые, подвергшиеся воздействию антипсихотиков (включая арипипразол) в III триместре, могут иметь симптомы ЭПР и/или синдром отмены (возбуждение, нарушения тонуса, тремор, сонливость, респираторные нарушения, проблемы с кормлением); требуется наблюдение после родов.
• Арипипразол проникает в грудное молоко; на период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Abilify®

Не у всех пациентов возникают побочные эффекты, но знать о них важно. При появлении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Частые побочные эффекты (≥1/100 до <1/10)

• Акатизия (ощущение внутреннего беспокойства, невозможность усидеть на месте).
• Тошнота.
• Экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность и др.).
• Головокружение, головная боль.
• Сонливость, седация.
• Нарушения сна, тревога, особенно двигательное беспокойство.
• Диспепсия, рвота, запор, повышенное слюноотделение.
• Неясное зрение.
• Чувство усталости.

Нечастые побочные эффекты

• Депрессия, гиперсексуальность.
• Ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании), тахикардия.
• Гиперпролактинемия.

Также описан широкий спектр редких и очень редких побочных реакций (лейкопения, нейтропения, гипергликемия, тромбоэмболические осложнения, нарушения ритма сердца, панкреатит, нарушения функции печени, рабдомиолиз, аллергические реакции, приапизм и др.). Полный перечень содержится в официальной инструкции; при появлении необычных симптомов необходимо немедленно информировать врача.

Особенности у детей и подростков

У подростков побочные эффекты могут встречаться чаще и быть более выраженными:

• Очень часто: сонливость/седация, экстрапирамидные расстройства.
• Часто: сухость во рту, повышенный аппетит, ортостатическая гипотензия, тремор, увеличение массы тела, учащённое сердцебиение, боль в верхней части живота, дискинезия.
• Отмечались случаи снижения уровня пролактина в сыворотке.

При значимом увеличении массы тела, выраженной сонливости, появлении ЭП-симптомов или других изменений схему лечения должен пересмотреть врач.

Передозировка

В случае приёма чрезмерной дозы Abilify® (случайно или намеренно) необходимо немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Сообщавшиеся симптомы передозировки у взрослых (до 1260 мг) и детей (до 195 мг) включали:

• сонливость, летаргию;
• повышение артериального давления, тахикардию;
• тошноту, рвоту, диарею;
• эпизоды потери сознания, экстрапирамидные симптомы.

Лечение симптоматическое и поддерживающее: обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг сердечно‑сосудистой системы (включая ЭКГ), лечение осложнений. В течение первого часа после приёма эффективен активированный уголь (примерно 50 г).

Важно помнить

• Abilify® назначается только врачом и принимается строго по схеме.
• Не прекращайте препарат самостоятельно, резкая отмена может ухудшить состояние.
• Сообщайте врачу обо всех принимаемых лекарствах, БАДах и травах (особенно зверобое).
• При планировании беременности, во время беременности или при грудном вскармливании обязательно обсудите лечение с врачом.
• Любые побочные эффекты, изменения поведения, настроения, веса или появление суицидальных мыслей необходимо немедленно обсуждать с лечащим врачом.

Материал основан на данных официальной инструкции к препарату Abilify® и предназначен для общего понимания терапии. Для принятия решений о лечении всегда обращайтесь к врачу и следуйте утверждённой инструкции к лекарству.