AzitroLek: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
AzitroLek არის ფქვილი, რომლისგანაც მიღებამდე მზადდება სუსპენზია. მომზადებული სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს 102,4 ან 204,8 მგ აზითრომიცინის მონოჰიდრატს, რაც შეესაბამება 100 ან 200 მგ აზითრომიცინს.
ფქვილი ურევია წყალთან ერთგვაროვან თეთრ ან თითქმის თეთრ სუსპენზიამდე. იზომება პოლიეთილენ-პოლიპროპილენის შპრიცით პირის ღრუდან მიღებისთვის: ის შეფუთვაშია და ნებისმიერ საშინაო კოვზზე ზუსტია. მთელი დღიური დოზა ერთდროულად მიეცემა, საკვები მიღებას არ უშლის. სუსპენზია მწარეა და ამ გემოს შერბილება ნებადართულია ხილის წყლით დალევით.
როგორ მოქმედებს AzitroLek
აზითრომიცინი ეკუთვნის აზალიდებს — მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ქვეჯგუფს. ის უკავშირდება ბაქტერიული რიბოსომის 50S ქვეერთეულს და ბლოკავს პეპტიდური ჯაჭვების გადაადგილებას რიბოსომის ერთი მხრიდან მეორეზე. რნმ-დამოკიდებული ცილის აწყობა ამ ეტაპზე ჩერდება: ბაქტერია ცოცხალი რჩება, მაგრამ წყვეტს საკუთარი ცილების წარმოებას და გამრავლებას.
მექანიზმის მეორე მხარე რეზისტენტობაა და აზითრომიცინთან ის შეიძლება იყოს როგორც თანდაყოლილი, ისე შეძენილი. ცნობილია სამი გზა, რომლითაც ბაქტერია პრეპარატს გაურბის: ცვლის სამიზნეს, ცვლის ანტიბიოტიკის ტრანსპორტს უჯრედში ან ცვლის ანტიბიოტიკის მოლეკულას. Streptococcus pneumoniae-ის, A ჯგუფის β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკების, Enterococcus faecalis-ისა და Staphylococcus aureus-ის ცალკეულ შტამებში, მეთიცილინრეზისტენტულის (MRSA) ჩათვლით, გვხვდება სრული რეზისტენტობა ერთდროულად ერითრომიცინის, აზითრომიცინის, დანარჩენი მაკროლიდებისა და ლინკოზამიდების მიმართ. ამიტომ ინსტრუქცია ცალკე მოითხოვს ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენების ოფიციალური რეკომენდაციების გათვალისწინებას.
გამოყენების ჩვენებები
სიიდან სამ ჩვენებას ინსტრუქცია ახლავს დათქმით „სწორად დიაგნოსტირებული“: მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი, მწვავე ბაქტერიული შუა ყურის ანთება და ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება. დათქმა არ არის ფორმალური — სწორედ ამ მდგომარეობებში მიზეზი ხშირად არაბაქტერიული აღმოჩნდება და მაშინ ანტიბიოტიკი არაფერს შველის რეზისტენტობის ზრდის გარდა.
დანარჩენი ჩვენებები დათქმის გარეშეა მოცემული: ფარინგიტი და ტონზილიტი, მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ჰოსპიტალგარეშე პნევმონია, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, ასევე Chlamydia trachomatis-ით გამოწვეული გაურთულებელი ურეთრიტი და ცერვიციტი. პირობა საერთოა შვიდივე პუნქტისთვის — გამომწვევი უნდა იყოს აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე. ინფიცირებული დამწვრობის ჭრილობები ამ ჩამონათვალში არ შედის: მათ დროს პრეპარატი არ არის ნაჩვენები.
გამოყენების წესი და დოზირება
სუსპენზია ეძლევა დღეში ერთხელ. ერთი წლის ასაკიდან ბავშვებში დოზა ითვლება სხეულის მასის მიხედვით და კურსის ჯამური სიდიდე ერთი და იგივეა ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციების, შუა ყურის ანთებისა და კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციების დროს — 30 მგ სხეულის მასის კილოგრამზე მთელ კურსზე. განსხვავდება მხოლოდ მისი გადანაწილების წესი. ერთ წლამდე ბავშვებში გამოყენების მონაცემები მწირია.
- სამდღიანი სქემა: 10 მგ/კგ დღეში ერთხელ სამ დღე ზედიზედ — ასე კურსის 30 მგ/კგ ყველაზე სწრაფად გროვდება.
- ხუთდღიანი სქემა: 10 მგ/კგ პირველ დღეს, შემდეგ 5 მგ/კგ მეორედან მეხუთე დღემდე. ჯამური დოზა იგივეა, დღიური დატვირთვა ნაკლები.
- Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ფარინგიტი ზოგადი წესის გამონაკლისია: აქ ეფექტურია ერთჯერადი დოზა 10 მგ/კგ ან 20 მგ/კგ სამი დღის განმავლობაში, მაქსიმუმ 500 მგ დღეში. ამასთან პირველი არჩევანის პრეპარატად როგორც თავად ფარინგიტის, ისე შემდგომი მწვავე რევმატიული ცხელების პროფილაქტიკისთვის რჩება პენიცილინი.
- ზრდასრულებსა და მოზარდებს კურსის დოზა აქვთ 1500 მგ: 500 მგ დღეში სამი დღე ან 500 მგ პირველ დღეს და 250 მგ მეორედან მეხუთემდე. ქლამიდიური ბუნების გაურთულებელი ურეთრიტი და ცერვიციტი სხვაგვარად მკურნალობს — 1000 მგ ერთჯერადად.
ხანდაზმულებს პრეპარატი ისევე დოზირდება, როგორც დანარჩენ ზრდასრულებს. თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო დარღვევების დროს, როცა გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე 10-80 მლ/წთ ფარგლებშია, ასევე ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო დარღვევების დროს დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. ზრდასრულებისთვის აზითრომიცინი არსებობს სხვა ფორმებშიც და ექიმმა შეიძლება მათ მიანიჭოს უპირატესობა სუსპენზიასთან შედარებით.
უკუჩვენებები
AzitroLek-ს ფორმალურად ერთი უკუჩვენება აქვს: მომატებული მგრძნობელობა აზითრომიცინის, სხვა მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. მოკლე ჩამონათვალი ადვილად იკითხება როგორც „თითქმის ყველასთვის შესაფერისი“, მაგრამ ეს შეცდომაა — პირდაპირი აკრძალვების ნაწილი გადატანილია გამაფრთხილებელ ნაწილში და ძალით უკუჩვენებების ტოლია.
აზითრომიცინი არ ინიშნება QT ინტერვალის თანდაყოლილი ან დადასტურებული შეძენილი გაგრძელების დროს, ამ ინტერვალის გამაგრძელებელ სხვა ნივთიერებებთან ერთად (IA და III კლასის ანტიარითმიული საშუალებები, ციზაპრიდი, ტერფენადინი), ელექტროლიტური დარღვევების — უპირველესად ჰიპოკალიემიისა და ჰიპომაგნიემიის — დროს, ასევე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ბრადიკარდიის, რითმის დარღვევებისა და გულის მძიმე უკმარისობის დროს. ღვიძლის მძიმე დაავადებაც გამორიცხავს პრეპარატს, ერგოტამინის წარმოებულებთან ერთად კი ის არ გამოიყენება ჭვავის რქით მოწამვლის თეორიული საშიშროების გამო. ცალკე შეზღუდვა უკავშირდება სუსპენზიის შემადგენლობას: მასში არის საქაროზა, ამიტომ ის არ ეკუთვნის ადამიანებს ფრუქტოზის იშვიათი მემკვიდრეობითი შეუწყნარებლობით, გლუკოზა-გალაქტოზის შეწოვის დარღვევის სინდრომით ან საქარაზა-იზომალტაზას უკმარისობით.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
ინსტრუქციის დათქმების უდიდესი ნაწილი ეთმობა არა რისკებს, არამედ პრეპარატის ადგილს სხვა ანტიბიოტიკებს შორის. Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ფარინგიტისა და ტონზილიტის დროს და მწვავე რევმატიული ცხელების პროფილაქტიკისთვის პირველი არჩევანი რჩება პენიცილინი; სინუსიტისა და მწვავე შუა ყურის ანთების დროს აზითრომიცინიც ხშირად არ არის პირველი არჩევანი; ინფიცირებული დამწვრობის ჭრილობების დროს ის სრულიად არ არის ნაჩვენები. ამას ემატება რეზისტენტობა: ევროპის ზოგიერთ ქვეყანაში Streptococcus pneumoniae-ის შტამების 30%-ზე მეტი აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე არ არის და ექიმი ვალდებულია ეს გაითვალისწინოს. არსებობს თავად ფორმის შეზღუდვაც — სუსპენზიის მოსამზადებელი ფქვილი არ ვარგა მძიმე ინფექციებისთვის, სადაც სისხლში ანტიბიოტიკის მაღალი კონცენტრაციის სწრაფი მიღწევაა საჭირო.
პრეპარატს საკუთარი რისკებიც აქვს. ისევე როგორც ერითრომიცინთან და სხვა მაკროლიდებთან, აღწერილია იშვიათი მძიმე ალერგიული რეაქციები — ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსია, ცალკეულ შემთხვევებში ლეტალური დასასრულით; მათი ნაწილი ტალღებად მიმდინარეობდა, სიმპტომების დაბრუნებით, და ხანგრძლივ დაკვირვებასა და მკურნალობას მოითხოვდა. ნებისმიერი დიარეა, რომელიც პირველი დოზების შემდეგ დაიწყო, მოითხოვს ფსევდომემბრანული კოლიტის გამორიცხვას. როგორც ყველა ანტიბიოტიკთან, ღირს რეზისტენტული მიკროორგანიზმებით, სოკოვანის ჩათვლით, სუპერინფექციის ნიშნებზე თვალის დევნება. მაკროლიდების ფონზე დაფიქსირებულია გულის რეპოლარიზაციისა და QT ინტერვალის გაგრძელება არითმიებისა და torsade de pointes ტიპის ტაქიკარდიის რისკით და მიდრეკილ ადამიანებში აზითრომიცინის ასეთი მოქმედების სრულად გამორიცხვა შეუძლებელია. ვინაიდან პრეპარატი ღვიძლში მეტაბოლიზდება და ნაღვლით გამოიყოფა, ღვიძლის მძიმე დაავადების დროს ის არ გამოიყენება, ხოლო მისი ფუნქციის მძიმე დარღვევების გამოვლენისას მკურნალობა წყდება; გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარის 10 მლ/წთ-ზე დაბლა დაწევისას საჭიროა სიფრთხილე ორგანიზმში საერთო კონცენტრაციის შესაძლო ზრდის გამო. ნევროლოგიური და ფსიქიკური აშლილობები სიფრთხილის კიდევ ერთი მიზეზია.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
ჩამონათვალის უდიდეს ნაწილს იკავებს პრეპარატები, რომლებიც აზითრომიცინთან ერთად შემოწმდა და შესამჩნევი გავლენა ვერ აღმოაჩინეს: თეოფილინი, კარბამაზეპინი მისი აქტიური მეტაბოლიტთან ერთად, მეთილპრედნიზოლონი, ზიდოვუდინი, დიდანოზინი, ინდინავირი, ტერფენადინი (მათ შორის QT ინტერვალის შეუცვლელად), რიფაბუტინი, ასევე ანტიბიოტიკამდე ორი საათით ადრე მიღებული ციმეტიდინი. ამ სიას მაინც ახლავს რამდენიმე დათქმა: სხვა მაკროლიდებთან თეოფილინთან ურთიერთქმედება აღწერილია, ამიტომ მისი კონცენტრაციის ზრდის ნიშნებს აკვირდებიან; რიფაბუტინთან ერთად მიღებისას დაფიქსირდა ნეიტროპენია, თუმცა კავშირი სწორედ კომბინაციასთან დადასტურებული არ არის; აზითრომიცინი ზრდიდა ფოსფორილირებული ზიდოვუდინის შემცველობას სისხლის უჯრედებში და ამის კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.
ჩამონათვალის მეორე ნაწილი მოქმედებას მოითხოვს. ერგოტამინის წარმოებულები აზითრომიცინთან ერთად არ გამოიყენება. ციზაპრიდი მეტაბოლიზდება ფერმენტ CYP3A4-ით, რომლის აქტივობას მაკროლიდები თრგუნავენ, ამიტომ ერთდროული მიღება საშიშია QT ინტერვალის გაგრძელებით, პარკუჭოვანი დარღვევებითა და torsade de pointes-ით. ანტაციდები 30%-ით ამცირებენ სისხლში ანტიბიოტიკის მაქსიმალურ კონცენტრაციას საერთო ათვისებადობის შეუცვლელად — მათ დროში ჰყოფენ: აზითრომიცინი მიიღება მინიმუმ ერთი საათით ადრე ან ორი საათის შემდეგ. კუმარინის ანტიკოაგულანტებთან აღწერილია ეფექტის გაძლიერება, ამიტომ პროთრომბინის დროს უფრო ხშირად აკონტროლებენ. ციკლოსპორინი და დიგოქსინი მოითხოვს სისხლში კონცენტრაციის კონტროლს, დიგოქსინთან კი ის შეიძლება გაიზარდოს, ვინაიდან მაკროლიდები ზღუდავენ მის გარდაქმნას ნაწლავში. ნელფინავირი 113%-ით ზრდის აზითრომიცინის მრუდის ქვეშ არსებულ ფართობს, მაქსიმალურ კონცენტრაციას კი 136%-ით; დოზა ამ დროს არ იცვლება, მაგრამ არასასურველ რეაქციებს უფრო ყურადღებით აკვირდებიან. ასტემიზოლის, ტრიაზოლამის, მიდაზოლამისა და ალფენტანილის შესახებ მონაცემები არ არსებობს — მათთან სიფრთხილეს იჩენენ ერითრომიცინის ანალოგიით, რომელთანაც ამ პრეპარატების მოქმედების გაძლიერება აღწერილია.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულ ქალებში ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ცხოველებზე ცდებში აზითრომიცინი პლაცენტას გაივლიდა, ვირთხებში ტერატოგენულ მოქმედებას არ ავლენდა, მაგრამ ორსულობის დროს გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი ისე დარჩა. ინსტრუქციის დასკვნა მკაცრია: ორსულობის დროს პრეპარატი არ გამოიყენება, გარდა სიცოცხლისთვის საშიში შემთხვევებისა, როცა სხვა შესაფერისი მკურნალობა შეუძლებელია.
დედის რძეში აზითრომიცინი გადადის, ხოლო მოქმედებს თუ არა ბავშვზე — უცნობია, ამიტომ მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება წყდება. ბავშვში რძესთან ერთად ანტიბიოტიკის მოხვედრისას შესაძლებელია, კერძოდ, დიარეა, ლორწოვანების სოკოვანი დაზიანება და ალერგიული რეაქცია. მკურნალობის დროს და მისი დასრულებიდან ორი დღის განმავლობაში გამოწველილი რძე გადაისხმება; მოგვიანებით კვება განახლდება.
გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირად პრეპარატი საჭმლის მონელებას ეხება: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი და კრუნჩხვები ხშირ რეაქციებს ეკუთვნის. არახშირად გვხვდება ძალიან თხიერი განავალი, რომელსაც დეჰიდრატაციამდე მიყვანა შეუძლია, მუცლის შებერილობა და საჭმლის მოუნელებლობა. ამავე ჯგუფის იშვიათი რეაქციებია შეკრულობა, ენის ფერის შეცვლა და პანკრეატიტი. ცალკე აღწერილია კბილების ფერის შეცვლა და ფსევდომემბრანული კოლიტი.
საჭმლის მონელების გარეთ არახშირად აღინიშნება თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, თავის ტკივილი, ძილიანობა, ყნოსვისა და გემოს დარღვევები, ალერგიული რეაქციები გამონაყარითა და ქავილით, სახსრების ტკივილი, მადის დაკარგვა და ვაგინიტი. იშვიათებს ეკუთვნის პარესთეზიები, გონების დაკარგვა, უძილობა და მომატებული აგზნებადობა, ფსიქიკური დარღვევებიდან კი აგრესიული ქცევა, აგზნება, შფოთვა, ნერვიულობა, საკუთარი თავისგან გაუცხოების შეგრძნება; ხანდაზმულებში შესაძლებელია დელირიუმი. იშვიათ, მაგრამ საშიშ რეაქციებად ითვლება ანაფილაქსია შეშუპებით, კანის მძიმე რეაქციები (მრავალფორმიანი ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები ჰეპატიტამდე და ქოლესტაზურ სიყვითლემდე, ცალკეულ შემთხვევებში კი ღვიძლის ნეკროზი და უკმარისობა, ასევე ინტერსტიციული ნეფრიტი და მწვავე თირკმლის უკმარისობა. დიდი დოზების ხანგრძლივი მიღებისას აღწერილია სმენის დაქვეითება, სიყრუისა და ყურებში შუილის ჩათვლით, და სადაც პაციენტებზე დაკვირვება გაგრძელდა, დარღვევა გარდამავალი აღმოჩნდა. სისხლისა და გულის მხრივ იშვიათად შესაძლებელია თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, გარდამავალი მსუბუქი ნეიტროპენია, გულისცემა და რითმის დარღვევები, მათ შორის პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, ასევე არტერიული წნევის დაქვეითება.
დოზის გადაჭარბება
მაკროლიდური ანტიბიოტიკების დოზის გადაჭარბების სურათი ამოსაცნობია: სმენის გარდამავალი დაკარგვა, ძლიერი გულისრევა, ღებინება და დიარეა. რეკომენდებულზე მაღალი დოზების მიღებისას აღინიშნა იგივე რეაქციები, რაც ჩვეულებრივი დოზების დროს — მხოლოდ სიჭარბისთვის დამახასიათებელი ახალი რეაქციები აზითრომიცინს არ უჩნდებოდა.
დახმარება მოკლედ არის აღწერილი: კუჭის ამორეცხვა და ზოგადი დამხმარე მკურნალობა. ცალკე ყურადღებას იმსახურებს სითხის დაკარგვა, რადგან ღებინება და თხიერი განავალი ბავშვს ზრდასრულზე უფრო სწრაფად აწყლიანებს, ამიტომ დოზის გადაჭარბებისას საჭიროა ექიმი და არა ლოდინი.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი AzitroLek-ზე ონლაინ
ამ სუსპენზიის დოზა სხეულის მასის მიხედვით ითვლება, შვიდი ჩვენებიდან სამს კი ინსტრუქცია „სწორად დიაგნოსტირებულად“ აღნიშნავს — ესე იგი გადაწყვეტილება ექიმისაა მაშინაც, როცა მშობლებს დაავადება ნაცნობად ეჩვენება. ამიტომ კითხვარში მნიშვნელოვანია ბავშვის წონა, ზუსტად რა და რამდენი დღეა სტკივა და გაკეთდა თუ არა ნაცხი ან ნათესი. AzitroLek გამოიცემა რეცეპტით, ხოლო რეცეპტი e-zdrowie.com-ზე ფორმდება დისტანციურად: თქვენ ავსებთ სამედიცინო კითხვარს, ექიმი შეისწავლის პასუხებს, ელექტრონული რეცეპტის კოდი მოდის შეტყობინებით და წამლის გამოსყიდვა შესაძლებელია პოლონეთის ნებისმიერ აფთიაქში.
ამ სქემას მეორე მხარეც აქვს, რომლის შესახებ პატიოსნად თქმა უფრო სასარგებლოა, ვიდრე დაჩუმება: თუ პასუხები ვირუსულ ინფექციაზე ან იმ სიტუაციაზე მიუთითებს, სადაც პირველი არჩევანი პენიცილინი რჩება, ექიმი სხვა მკურნალობას დანიშნავს ან შესთავაზებს ჯერ დამატებით გამოკვლევას. ანტიბიოტიკისთვის ეს კონსულტაციის ნორმალური შედეგია და არა უარი.
